研究課題
候補化合物のリンカーのメチレン数nの検討を行い、n = 7の場合に最も高い生物活性を示すことが分かった。また、リンカーとボロン酸部位を架橋するアミド構造をウレアとしたが、生物活性の向上は認められなかった。次に、C2対称性ボロン酸ピナコールエステルのリンカーをベンゼンやシクロヘキサンとしたC3対称性ボロン酸ピナコールエステルにおいて、中程度の生物活性が得られた。末端のボロン酸ピナコールエステル部分を遊離のボロン酸とすると、抗菌活性、抗HSV-1活性を示さない一方で、細胞毒性を示した。次に、高活性なC2対称性分子とmethyl [a]-D-glucopyranosideを用いたNMR実験を行った。C2対称性ボロン酸ピナコールエステルにおいてはエステル交換反応の確認はできなかったが、C2対称性ボロン酸においてはケミカルシフトの変化が確認され、糖類との親和性が確認された。続いてC2対称性分子とmethyl [a]-D-glucopyranosideが反応する際に発する熱量測定を試みたが、現在までには有意な結果は得られておらず、現在検討中である。
2: おおむね順調に進展している
研究計画に従い、高活性な化合物を見いだすことができた。
C2対称性分子とmethyl [a]-D-glucopyranosideが反応する際に発する熱量測定を検討する。また、更なる誘導体合成を行い、より高活性な化合物の探索を行う。
C2対称性ボロン酸に比較的高い細胞毒性があることが分かり、その糖との親和性解析を行った為にC2対称性ボロン酸エステルの誘導体合成を行わなかった為。次年度の学会参加費に充当する。
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Heterocycles
巻: 96 ページ: 144-151
10.3987/COM-17-13832
巻: 94 ページ: 1748-1758
10.3987/COM-17-13745
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