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211Atは標的α線治療への応用が期待されるが、薬剤開発において211Atを安定に結合できる標識法が限られることが問題となる。本研究では、まず生体内でも安定な新規211At標識法の開発を行い、その評価を行った。ネオペンチルハライドを母体とする標識法により作製した211At標識モデル化合物はin vitro, in vivoのどちらにおいても安定に存在した。本標識法を用いて、プレターゲティング用薬剤としての応用が期待できる候補薬剤を開発した。本薬剤を用いたプレターゲティング法による211Atのα線治療の実現が期待される。
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