| 研究課題/領域番号 |
17K16491
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| 研究種目 |
若手研究(B)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
放射線科学
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| 研究機関 | 鈴鹿医療科学大学 |
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研究代表者 |
藤澤 豊 鈴鹿医療科学大学, 薬学部, 助手 (30511993)
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| 研究期間 (年度) |
2017-04-01 – 2019-03-31
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| キーワード | 神経内分泌腫瘍 / 次世代診断／治療薬開発 / ATSMaa |
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| 研究成果の概要 |
神経内分泌腫瘍(NET)の診断／治療には、RI標識somatostatin (SST)誘導体が有益とされている。診断～治療を同一化合物で行うことができる薬剤開発を最終目標としてCu-64標識SST誘導体を基盤とした薬剤開発を行っている。本研究では、過去に合成した化合物の物性改善を行うため、Cuを結合可能な新規アミノ酸ATSMaaを開発し、これを導入したSST誘導体を新規合成した。本化合物は、これまでに合成した化合物群に比べ高い水溶性とNETに対する親和性を有していた。また、NETモデルマウスにおいて投与後長時間にわたり腫瘍に高い集積を示すと同時に、他臓器への残留が軽減することが明らかになった。
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| 自由記述の分野 |
創薬錯体化学
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
日本における神経内分泌腫瘍(NET)に対する放射性医薬品を用いた診断／治療は、欧州に比べ遅れており、薬剤の種類も不十分で薬剤選択の面で難を生じる可能性は否めず、次世代のNET診断／治療薬の開発が望まれる。本研究にて開発した新規アミノ酸ATSMaa含有SST誘導体は、NETモデルマウスを用いた検討において、過去に合成、評価した化合物に比べて良好な結果を示した。更なる構造最適化により、優れたSST誘導体開発につながると期待できる。また、ATSMaaは、悪性腫瘍を標的とした放射性Cu含有診断／治療用ペプチド性薬剤に対して広範囲に応用可能なアミノ酸として、本研究においてその有益性を示せたものと考える。
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