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2019 年度 研究成果報告書

Staudinger反応による高歪み活性種生成を鍵とした新規クリック反応の開発

研究課題

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研究課題/領域番号 17K17749
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 化学系薬学
創薬化学
研究機関富山大学

研究代表者

高山 亜紀  富山大学, 学術研究部薬学・和漢系, 助教 (40778586)

研究期間 (年度) 2017-04-01 – 2020-03-31
キーワードベンゾシクロブテン / Staudinger反応 / クリック反応 / アジド / オルトキノジメタン
研究成果の概要

今回我々は,温和な反応条件で,非常に反応性が高い化学種(オルトキノジメタン)を発生させる方法を開発した。この方法では,室温で安定な分子を分子変換反応により一度活性型に変換させることで,その分子の環構造を壊し,オルトキノジメタンを発生させる。
このオルトキノジメタンは,反応性が高いので2つの分子をつなげる“糊”のような役割を果たす。我々は,この“糊”としての役割を利用して,温和な室温条件下で2つの分子を連結させる方法も見出した。

自由記述の分野

化学系薬学

研究成果の学術的意義や社会的意義

我々の方法が開発されるまで,オルトキノジメタンの発生法は,加熱や強アルカリ条件が必要とされてきた。今回開発した方法は,そのような過酷な反応条件を必要としない世界で初めての方法である。今までにないオルトキノジメタン利用法の開拓に大きく貢献する方法と位置付けられる。
具体的には,生体分子の修飾反応や,ステロイド等の医薬分子合成といった生命化学・創薬分野への応用展開が今後期待される。

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公開日: 2021-02-19  

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