2019 年度研究成果報告書

人工光受容体によるアブシジン酸シグナルの局所的且つ局時的制御

研究課題

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研究課題/領域番号	17K19226
研究種目	挑戦的研究(萌芽)
配分区分	基金
研究分野	農芸化学およびその関連分野
研究機関	静岡大学
研究代表者	竹内純静岡大学, 農学部, 助教 (00776320)
研究期間 (年度)	2017-06-30 – 2020-03-31
キーワード	植物 / 有機化学 / 生理活性
研究成果の概要	アブシシン酸（ABA）は受容体PYLと結合する際に，PYLの配座を不活性型から活性型にする。活性型配座のPYLは，ABAシグナル伝達の正の制御因子SnRK2（キナーゼ）を負の制御因子PP2C（ホスファターゼ）から解放することによってリン酸化カスケードを活性化し，ABAシグナルをONにする。本研究では，光による立体構造変化と連動してPYLの配座を活性型/不活性型に切り替えることの出来る化合物の創出を目的に，異なる波長の光でE/Z互変異性化するアゾベンゼンをABAのシクロヘキセノン環部分に導入したLIAP/iLIAP（LIAPのantagonist型）を設計・合成した。
自由記述の分野	ケミカルバイオロジー
研究成果の学術的意義や社会的意義	人を対象とした創薬研究においては，リガンドの活性（構造変化）を光で制御した例は報告されていたが，それを植物ホルモンに適用した例はこれまでなかった。本研究で合成したLIAP/iLIAPは365 nmの光照射により90%以上がZ体（LIAP）となり，ABAと比較すると完全ではないものの，PYLの配座を活性型にするアゴニストとして機能した。また，Z体は自然条件下で徐々に安定型であるE体（iLIAP）に戻っていき，E体はPYLの配座を不活性型にするアンタゴニストとして作用した。これらの知見は，植物ホルモン受容体の活性を光によってON/OFF制御する技術基盤の構築に大きく貢献するものである。