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2008 年度 研究成果報告書

プロテアーゼの分子認識に基づく難病治療薬のデザインと医薬化学研究

研究課題

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研究課題/領域番号 18209005
研究種目

基盤研究(A)

配分区分補助金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関京都薬科大学

研究代表者

木曽 良明  京都薬科大学, 薬学部, 教授 (40089107)

研究分担者 木村 徹  京都薬科大学, 薬学部, 准教授 (70204980)
研究期間 (年度) 2006 – 2008
キーワードプロテアーゼ / 分子認識 / プロテアーゼ阻害剤 / ドラッグデザイン
研究概要

我々は基質遷移状態概念に基づいて、アスパラギン酸プロテアーゼに属するHIVプロテアーゼ阻害剤のデザインと合成を行い、ヒドロキシメチルカルボニルイソステアが、理想的な遷移状態ミミックであることを見いだし、低分子化にも成功し、耐性と副作用の問題点克服の可能性も示した。このような有用な阻害剤設計の方法論を応用し、様々な難病克服を目指した分子認識に基づく治療薬のデザイン・合成と構造最適化・プロドラッグ等の医薬化学研究を行いその開発への指針を示した。

  • 研究成果

    (66件)

すべて 2009 2008 2007 2006 その他

すべて 雑誌論文 (39件) (うち査読あり 37件) 学会発表 (22件) 図書 (3件) 備考 (1件) 産業財産権 (1件)

  • [雑誌論文] New developments for the design, synthesis and biological evaluation of potent SARS-CoV 3Cl^<pro> inhibitors2009

    • 著者名/発表者名
      T. Regnier, D. Sarma, K. Hidaka, U. Bacha, E. Freire, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 19(10)

      ページ: 2722-2727

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Significance of interactions of BACE1-Arg235 with its ligands and design of BACE1 inhibitors with P2 pyridine scaffold2009

    • 著者名/発表者名
      Y. Hamada, H. Ohta, N. Miyamoto, D. Sarma, T. Hamada, T. Nakanishi, M. Yamasaki, A. Yamani, S. Ishiura, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 19(9)

      ページ: 2435-2439

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Crystal structure of the histo-aspartic protease (HAP) from Plasmodium falciparum2009

    • 著者名/発表者名
      P. Bhaumik, H. Xiao, C. L. Parr, Y. Kiso, A. Gustchina, R. Y. Yada, A. Wlodawer
    • 雑誌名

      J. Mol. Biol 388(3)

      ページ: 520-540

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Recent progress in the drug discovery of non-peptidic BACE1 inhibitors2009

    • 著者名/発表者名
      Y. Hamada, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Expert Opinion on Drug Discovery 4(4)

      ページ: 391-416

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Structure of HIV-1 protease in complex with potent inhibitor KNI-272 determined by high resolution X-ray and neutron crystallography, Proc2009

    • 著者名/発表者名
      M. Adachi, T. Ohhara, K. Kurihara, T. Tamada, E. Honjo, N. Okazaki, S. Arai, Y. Shoyama, K. Kimura, H. Matsumura, S. Sugiyama, H. Adachi, K. Takano, Y. Mori, K. Hidaka, T. Kimura, Y. Hayashi, Y. Kiso, R. Kuroki
    • 雑誌名

      Natl. Acad. Sci. USA 106(12)

      ページ: 4641-4646

    • 査読あり
  • [雑誌論文] "Click peptide" : pH-triggered in situ production and aggregation of monomer As1-422009

    • 著者名/発表者名
      A. Taniguchi, Y. Sohma, Y. Hirayama, H. Mukai, T. Kimura, Y. Hayashi, K. Matsuzaki, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Chem Bio Chem 10(4)

      ページ: 710-715

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Inhibition by KMI-574 leads to dislocalization of BACE1 from lipid rafts2009

    • 著者名/発表者名
      M. Ebina, E. Futai, C. Tanabe, N. Sasagawa, Y. Kiso, S. Ishiura
    • 雑誌名

      J. Neurosci. Res 87(2)

      ページ: 360

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Controlled production of Alzheimer's amyloid β peptide from a photo-triggered, water-soluble precursor "click peptide"2008

    • 著者名/発表者名
      A. Taniguchi, M. Skwarczynski, Y. Sohma, T. Nagano, T. Okada, K. Ikeda, H. Prakash, H. Mukai, Y. Hayashi, T. Kimura, S. Hirota, K. Matsuzaki, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Chem Bio Chem 9(18)

      ページ: 3055-3065

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Antimalarial activity enhancement in hydroxymethylcarbonyl (HMC) isostere-based dipeptidomimetics targeting malarial aspartic protease plasmepsin2008

    • 著者名/発表者名
      K. Hidaka, T. Kimura, A.J. Ruben, T. Uemura, M. Kamiya, A. Kiso, T. Okamoto, Y. Tsuchiya, Y. Hayashi, E. Freire, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem 16(23)

      ページ: 10049-10060

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Isopeptide method : Development of S-acyl isopeptide method for the synthesis of difficult sequence-containing peptides2008

    • 著者名/発表者名
      T. Yoshiya, N. Ito, T. Kimura, Y. Kiso
    • 雑誌名

      J. Peptide Sci 14(11)

      ページ: 1203-1208

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Design of potent aspartic protease inhibitors to treat various diseases2008

    • 著者名/発表者名
      J.-T. Nguyen, Y. Hamada, T. Kimura, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Arch. Pharm. Chem. Life Sci 341(9)

      ページ: 523-535

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Locking the two ends of tetrapeptidic HTLV-1 protease inhibitors inside the enzyme2008

    • 著者名/発表者名
      M. Zhang, J.-T. Nguyen, H. Kumada, T. Kimura, M. Cheng, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem 16(14)

      ページ: 6880-6890

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Development of broadspectrum halomethyl ketone inhibitors against coronavirus main protease 3CLpro2008

    • 著者名/発表者名
      U. Bacha, J. Barrila, S. B. Gabelli, Y. Kiso, L. M. Amzel, E. Freire
    • 雑誌名

      Chem. Biol. Drug Design 72(7)

      ページ: 34-49

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Design, synthesis and biophysical properties of a helical As1-42 analog : inhibition of fibrillogenesis and cytotoxicity2008

    • 著者名/発表者名
      K. Matsuzaki, T. Okada, M. Tsukuda ; K. Ikeda ; Y. Sohma ; Y. Chiyomori ; A. Taniguchi ; S. Nakamura ; N. Ito ; Y. Hayashi ; Y. Kiso
    • 雑誌名

      Biochem. Biophys. Res. Commun 371(4)

      ページ: 777-780

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Combination of non-natural D-amino acid derivatives and allophenylnorstatine-dimethyl-thioproline scaffold in HIV protease inhibitors have high efficacy in Mutant HIV2008

    • 著者名/発表者名
      S. Nakatani, K. Hidaka, E. Ami, K. Nakahara, A. Sato, J.-T. Nguyen, Y. Hamada, Y. Hori, N. Ohnishi, A. Nagai, T. Kimura, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      J. Med. Chem 51(10)

      ページ: 2992-3004

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis and activity of tetrapeptidic HTLV-I protease inhibitors possessing different P3-cap moieties2008

    • 著者名/発表者名
      M. Zhang, J. Nguyen, H. Kumada, T. Kimura, M. Cheng, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem 16(10)

      ページ: 5795-5802

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Novel nonpeptidic and small-sized BACE1 inhibitors2008

    • 著者名/発表者名
      Y. Hamada, H. Ohta, N. Miyamoto, R. Yamaguchi, A. Yamani, K. Hidaka, T. Kimura, K. Saito, Y. Hayashi, S. Ishiura, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 18(5)

      ページ: 1654-1658

    • 査読あり
  • [雑誌論文] BACE1 inhibitors : Optimization by replacing the P1' residue with non-acidic moiety2008

    • 著者名/発表者名
      Y. Hamada, H. Abdel-Rahman, A. Yamani, J.-T. Nguyen, K. Hidaka, T. Kimura, Y. Hayashi, K. Saito, S. Ishiura, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 18(5)

      ページ: 1649-1653

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Truncation and non-natural amino acid substitution studies on HTLV-I protease hexapeptidic inhibitors2008

    • 著者名/発表者名
      J-T. Nguyen, M. Zhang, H. Kumada, A. Itami, K. Nishiyama, T. Kimura, M. Cheng, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 18(1)

      ページ: 366-370

    • 査読あり
  • [雑誌論文] "O-Acyl isopeptide method" for peptide synthesis : Solvent effects in the synthesis of As1-42 isopeptide using "O-acyl isodipeptide unit"2007

    • 著者名/発表者名
      A. Taniguchi, T. Yoshiya, N. Abe, F. Fukao, Y. Sohma, T. Kimura, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      J. Peptide Sci 13(12)

      ページ: 868-874

    • 査読あり
  • [雑誌論文] プロテアーゼ阻害剤 : 蛋白質核酸酵素2007

    • 著者名/発表者名
      濱田芳男、木曽良明、長野哲雄、長田裕之、菊地和也、上杉志成編
    • 雑誌名

      増刊号「ケミカルバイオロジー」

      ページ: 1702-1707

    • 査読あり
  • [雑誌論文] アルツハイマー病はどこまで克服されたか-創薬・治療の最前線を聞く2007

    • 著者名/発表者名
      木曽良明
    • 雑誌名

      平成19年版人類とバイオ-知の大競争時代をいかに勝ち抜くか-(東京テクノ・フォーラム21編)

      ページ: 381-402

  • [雑誌論文] Synthesis and antiviral property of allophenylnorstatine-based HIV protease inhibitors incorporating D-cysteine derivatives as P2/P3 moieties. Bioorg2007

    • 著者名/発表者名
      E. Ami, K. Nakahara, A. Sato, J.-T. Nguyen, K. Hidaka, Y. Hamada, S. Nakatani, T. Kimura, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Med. Chem. Lett 17(15)

      ページ: 4213-4217

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Compensating enthalpic and entropic changes hinder binding affinity optimization2007

    • 著者名/発表者名
      V. Lafont, A. A. Armstrong, H. Ohtaka, Y. Kiso, L. M. Amzel, E. Freire
    • 雑誌名

      Chemical Biology & Drug Design 69(6)

      ページ: 413-422

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Chipping at large, potent human T-cell leukemia virus type 1 protease inhibitors to uncover smaller, equipotent inhibitors2007

    • 著者名/発表者名
      T. Kimura, J.-T. Nguyen, H. Maegawa, K. Nishiyama, Y. Arii, Y. Matsui, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett. 17(12)

      ページ: 3276-3280

    • 査読あり
  • [雑誌論文] "O-Acyl isopeptide method" for peptide synthesis : synthesis of forty kinds of "O-acyl isodipeptide unit" Boc-Ser/Thr(Fmoc-Xaa)-OH2007

    • 著者名/発表者名
      T. Yoshiya, A. Taniguchi, Y. Sohma, F. Fukao, S. Nakamura, N. Abe, N. Ito, M. Skwarczynski, T. Kimura, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Org. Biomol. Chem 5(11)

      ページ: 1720-1730

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Additional interaction of allophenylnorstatine containing tripeptidomimetics with malarial aspartic protease plasmepsin II2007

    • 著者名/発表者名
      K. Hidaka, T. Kimura, Y. Tsuchiya, M. Kamiya, A. J. Ruben, E. Freire, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 17(11)

      ページ: 3048-3052

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Development of "O-Acyl Isopeptide Method"2007

    • 著者名/発表者名
      Y. Sohma, T. Yoshiya, A. Taniguchi, T. Kimura, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Biopolymers Peptide Science 88(2)

      ページ: 253-262

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Design and synthesis of BACE1 inhibitors containing a novel norstatine derivative (2R, 3R)-3-amino-2-hydroxy-4-(phenylthio) butyric acid2007

    • 著者名/発表者名
      Z. Ziora, S. Kasai, K. Hidaka, A. Nagamine, T. Kimura, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 17(6)

      ページ: 1629-1633

    • 査読あり
  • [雑誌論文] "Click peptide" : a novel "O-acyl isopeptide method" for peptide synthesis and chemical biology-oriented synthesis of amyloid β peptide analogues2006

    • 著者名/発表者名
      Y. Sohma, A. Taniguchi, T. Yoshiya, Y. Chiyomori, F. Fukao, S. Nakamura, M. Skwarczynski, T. Okada, K. Ikeda, Y. Hayashi, T. Kimura, S. Hirota, K. Matsuzaki, Y. Kiso
    • 雑誌名

      J. Peptide Science 12(12)

      ページ: 823-828

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Views on amyloid hypothesis and secretase inhibitors for treating Alzheimer's disease : Progress and problems2006

    • 著者名/発表者名
      J. Nguyen, A. Yamani, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Current Pharm. Des 12(33)

      ページ: 4295-4312

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Chemical biology-oriented synthesis of Alzheimer's disease-related amyloid β peptide (Aβ) analogues based on the "O-acyl isopeptide method"2006

    • 著者名/発表者名
      Y. Sohma, Y. Kiso : "Click peptide"
    • 雑誌名

      Chem-Bio Chem 7(10)

      ページ: 1549-1557

    • 査読あり
  • [雑誌論文] "O-Acyl isopeptide method" : racemization- free segment condensation in solid phase peptide synthesis2006

    • 著者名/発表者名
      T. Yoshiya, Y. Sohma, T. Kimura, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Tetrahedron Lett 47(45)

      ページ: 7905-7909

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis of glutamic acid and glutamine peptides possessing a trifluoromethyl ketone group as SARS-CoV 3CL protease inhibitors2006

    • 著者名/発表者名
      M. O. Sydnes, Y. Hayashi, V. K. Sharma, T. Hamda, U. Bacha, J. Barrila, E. Freire, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Tetrahedron 62(36)

      ページ: 8601-8609

    • 査読あり
  • [雑誌論文] β-Secretase inhibitors : Modification at the P4 position and improvement of inhibitory activity in cultured cell2006

    • 著者名/発表者名
      Y. Hamada, N. Igawa, H. Ikari, Z. Ziora, J.-T. Nguyen, A. Yamani, K. Hidaka, T. Kimura, K. Saito, Y. Hayashi, M. Ebina, S. Ishiura, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 16(16)

      ページ: 4354-4359

    • 査読あり
  • [雑誌論文] 今エイズ薬研究はどうなっているか2006

    • 著者名/発表者名
      日高興士, 木曽良明
    • 雑誌名

      化学 61(5)

      ページ: 25-29

  • [雑誌論文] Design and synthesis of potent s-secretase (BACE1) inhibitors with P1' carboxylic acid bioisosteres2006

    • 著者名/発表者名
      T. Kimura, Y. Hamada, M. Stochaj, H. Ikari, A. Nagamine, H. Abdel-Rahman, N. Igawa, K. Hidaka, J.-T. Nguyen, K. Saito, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem. Lett 16(9)

      ページ: 2380-2386

    • 査読あり
  • [雑誌論文] "O-Acyl isopeptide method" for the efficient synthesis of difficult sequence-containing peptides : use of "O-acyl isodipeptide unit"2006

    • 著者名/発表者名
      Y. Sohma, A. Taniguchi, M. Skwarczynski, T. Yoshiya, F. Fukao, T. Kimura, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 雑誌名

      Tetrahedron Lett 47(18)

      ページ: 3013-3017

    • 査読あり
  • [雑誌論文] アルツハイマー病の治療薬をつくる2006

    • 著者名/発表者名
      石浦章一, 木曽良明
    • 雑誌名

      日経サイエンス 36(4)

      ページ: 64-69

    • 査読あり
  • [学会発表] Defying difficult diseases : design and synthesis of protease inhibitors, prodrug forms and click peptides. PSJ-AAPS Joint Symposium : New Trends of Medicinal Chemistry2009

    • 著者名/発表者名
      Y. Kiso
    • 学会等名
      日本薬学会第129年会
    • 発表場所
      京都
    • 年月日
      20090300
  • [学会発表] 生物分子システムを基盤とする創薬科学2008

    • 著者名/発表者名
      木曽良明
    • 学会等名
      統合創薬科学フロンティアシンポジウム~伝承薬から生物分子システムまでを基盤として~
    • 発表場所
      京都
    • 年月日
      20081200
  • [学会発表] Defying difficult diseases : peptide chemistry in medicinal science2008

    • 著者名/発表者名
      Y. Kiso
    • 学会等名
      45th Japanese Peptide Symposium
    • 発表場所
      Tokyo, Japan
    • 年月日
      20081000
  • [学会発表] Effect of dipeptidomimetics on malaria parasite proliferation inhibition targeting plasmepsin2008

    • 著者名/発表者名
      K. Hidaka, T. Kimura, T. Uemura, A. J. Ruben, E. Freire, Y. Kiso
    • 学会等名
      45th Japanese Peptide Symposium
    • 発表場所
      Tokyo, Japan
    • 年月日
      20081000
  • [学会発表] SAR study of BACE1 inhibitors containing pyridine derivatives2008

    • 著者名/発表者名
      H. Ohta, Y. Hamada, N. Miyamoto, R. Yamaguchi, A. Yamani, K. Hidaka, T. Kimura, K. Saito, S. Ishiura, Y. Kiso
    • 学会等名
      45th Japanese Peptide Symposium
    • 発表場所
      Tokyo, Japan
    • 年月日
      20081000
  • [学会発表] BACE1阻害剤の設計-ペプチドから非ペプチドへ2008

    • 著者名/発表者名
      濱田芳男、大田博子、宮本奈緒子、山口亮司、A. Yamani、日高興士、木村徹、齋藤一樹、石浦章一、木曽良明
    • 学会等名
      第13回病態と治療におけるプロテアーゼとインヒビター学会
    • 発表場所
      吹田
    • 年月日
      20080800
  • [学会発表] Synthesis of transition-state mimic protease inhibitors and click peptides based on O-N acyl shift2008

    • 著者名/発表者名
      Y. Kiso
    • 学会等名
      10th Chinese International Peptide Symposium(CPS-2008)
    • 発表場所
      Xi'an, China
    • 年月日
      20080700
  • [学会発表] β-セクレターゼをターゲットとするアミロイド生成阻害薬開発の展望2008

    • 著者名/発表者名
      木曽良明
    • 学会等名
      日本薬学会第128年会シンポジウム「アルツハイマー病の画期的創薬」
    • 発表場所
      横浜
    • 年月日
      20080300
  • [学会発表] 難病克服を目指した生物分子を基盤とする創薬科学2008

    • 著者名/発表者名
      木曽良明
    • 学会等名
      第1回熊本創薬シンポジウム
    • 発表場所
      熊本
    • 年月日
      20080200
  • [学会発表] Click peptide : pHor photo-triggered in situ production of Alzheimer's disease-related amyloid β peptide 1-42. 4th Takeda Sci. Found. Symp. PharmaSciences2007

    • 著者名/発表者名
      A. Taniguchi, Y. Sohma, Y. Hayashi, S. Hirota, K. Matsuzaki, Y. Kiso
    • 学会等名
      On the Frontiers of Chem. Biol
    • 発表場所
      Tokyo
    • 年月日
      20071200
  • [学会発表] HIV protease and malarial plasmepsin inhi bitors with hydroxylmethylcarbonyl isostere2007

    • 著者名/発表者名
      K. Hidaka, T. Kimura, Y. Tsuchiya, M. Kamiya, E. Freire, B. M. Dunn, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 学会等名
      5th General Meeting of the International Proteolysis Society
    • 発表場所
      Patras, Greece
    • 年月日
      20071000
  • [学会発表] Defying difficult diseases : Synthesis of peptidomimetic protease inhibitors, prodrug forms and click peptides2007

    • 著者名/発表者名
      Y. Kiso
    • 学会等名
      Modern Solid Phase Peptide Synthesis & Its Applications
    • 発表場所
      Port Douglas, Australia
    • 年月日
      20071000
  • [学会発表] Challenging difficult diseases : protease inhibitors and prodrug forms2007

    • 著者名/発表者名
      Y. Kiso
    • 学会等名
      2nd European Conference on Chemistry for Life Sciences
    • 発表場所
      Wroclaw, Poland
    • 年月日
      20070900
  • [学会発表] Challenging difficult diseases : synthesis of protease inhibitors and click peptides2007

    • 著者名/発表者名
      Y. Kiso
    • 学会等名
      The 6th International Symposium on Frontiers in Protein Chemistry and Biotechnology (ISFPCB'07)
    • 発表場所
      Changchun, China
    • 年月日
      20070800
  • [学会発表] Non-peptidic small-sized BACE1 inhibitors : optimazation based on the docked inhibitor's conformer in BACE12007

    • 著者名/発表者名
      Y. Hamada, N. Miyamoto, R. Yamaguchi, A. Yamani, K. Hidaka, H. Kumada, T. Kimura, K. Saito, Y. Hayashi, S. Ishiura, Y. Kiso
    • 学会等名
      20th American Peptide Symposium : Peptides for Youth
    • 発表場所
      Montreal, Canada
    • 年月日
      20070700
  • [学会発表] Defying difficult diseases : peptidomimetic protease inhibitors, prodrug forms and click peptides2007

    • 著者名/発表者名
      Y. Kiso
    • 学会等名
      First Indian Peptide Symposium
    • 発表場所
      Hyderabad, India
    • 年月日
      20070200
  • [学会発表] Application of intramolecular migration reaction in peptide chemistry to chemical biology based on "click peptide", and chemical pharmaceutics2006

    • 著者名/発表者名
      Y. Hayashi, Y. Sohma, A. Taniguchi, M. Skwarczynski, T. Kimura, Y. Kiso
    • 学会等名
      The 11th Akabori Conf. 2006Japanese-German Symp. Peptide Sci
    • 発表場所
      Kloster Banz, Germany
    • 年月日
      20060900
  • [学会発表] Novel thio-derivative of phenylnorstatine and its application to the BACE1 inhibitors design2006

    • 著者名/発表者名
      Z. Ziora, S. Kasai, K. Hidaka, A. Nagamine, T. Kimura, Y. Hayashi, Y. Kiso
    • 学会等名
      29th European Peptide Symposium
    • 発表場所
      Gdansk, Poland
    • 年月日
      20060900
  • [学会発表] Defying difficult diseases : design of protease inhibitors and prodrug forms2006

    • 著者名/発表者名
      Y. Kiso
    • 学会等名
      ICOB-5 & ISCNP-25 IUPAC International Conference on Biodiversity and Natural Products
    • 発表場所
      Kyoto, Japan
    • 年月日
      20060700
  • [学会発表] Challenging intractable diseases : protease inhibitors and O-N acyl migration-type prodrug forms2006

    • 著者名/発表者名
      Y. Kiso
    • 学会等名
      9th Chinese International Peptide Symposium (CPS-9)-New Age of Peptide Biology and Chemistry
    • 発表場所
      Shanghai, China
    • 年月日
      20060700
  • [学会発表] Substrate transition-state mimetic inhibitors and prodrug forms using O-N intramolecular acyl migration2006

    • 著者名/発表者名
      Y. Kiso
    • 学会等名
      7th Tetrahedron Symposium. Challenges in Organic Chemistry
    • 発表場所
      Kyoto, Japan
    • 年月日
      20060500
  • [学会発表] Challenging difficult diseases : peptide mimetic inhibitors and click peptides2006

    • 著者名/発表者名
      Y. Kiso
    • 学会等名
      10th Korean Peptide Symposium Frontiers in Peptide Science
    • 発表場所
      Korea,Seoul
    • 年月日
      2006-11-12
  • [図書] Wiley Encyclopedia of Chemical Biology(ed. Tadhg P. Begley)2009

    • 著者名/発表者名
      Y. Kiso, A. Taniguchi, Y. Sohma
    • 総ページ数
      379-383
    • 出版者
      Click peptides : design and applications
  • [図書] 化学フロンティア19, 創薬をめざす有機合成戦略-進化する医薬品づくり(宍戸宏造、新藤充編)2007

    • 著者名/発表者名
      木曽良明、日高興士
    • 総ページ数
      125-132
    • 出版者
      ペプチドと創薬研究
  • [図書] 遺伝子医学MOOK, 8「ペプチドと創薬」2007

    • 著者名/発表者名
      木曽良明、濱田芳男
    • 総ページ数
      193-199
    • 出版者
      プロテアーゼインヒビターからの創薬
  • [備考] 新聞掲載 : 2009年3月10日「HIV増殖の必須たんぱく質全原子構造を解明」などの見出しで、HIVプロテアーゼとKNI-272の複合体の構造解明研究が日本経済新聞、京都新聞などの新聞に掲載された。

  • [産業財産権] βセクレターゼ阻害活性を有する新規化合物2007

    • 発明者名
      木曽良明
    • 権利者名
      木曽良明
    • 産業財産権番号
      特許(通常), 特願2007-164845
    • 出願年月日
      2007-06-22

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公開日: 2010-06-10   更新日: 2016-04-21  

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