| 研究分担者 |
福山 愛保 徳島文理大学, 薬学部, 教授 (70208990)
橋本 敏弘 徳島文理大学, 薬学部, 教授 (10075955)
豊田 正夫 徳島文理大学, 薬学部, 教授 (50122586)
長島 史裕 徳島文理大学, 薬学部, 准教授 (60228012)
伊藤 卓也 徳島文理大学, 薬学部, 助教 (90517484)
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| 研究概要 |
本研究はマダガスカルおよびケニアの薬用植物分布調査と人体にやさしい医薬原料の供給および医薬品を創製することを目的とする。本年度はマダガスカルで入手したCussonia属C. vantsilana, Combretum属C. obscurum, C. corccineum,ムギワラギク属(Helichrysum) H. gymnocephalum, Phyllarthron属P. madagascariensおよびフウセントウワタ属(Gomphocarpus) G. fruticosusおよびハネゴケ属など各種苔類の生理活性物質の単離構造決定、生物試験を行った。C. vantsilanaよりlupeol, ent-3β,19-dihydroxy-16-kaurene, C. corcineumおよびC. obscurumより数種のステロール類、H. gymnocephalumよりpinocembrin, 5, 7-dihydroxy-3, 6, 8-trimethoxyflavone. P. madagascariensから30-hydroxy20 (29)-lupene-3-one, mangiferolic acidおよび5, 7-dihydroxy-6, 4'-dimethoxyflavone, G .fructicosusよりethyl (1-hydroxy-4-oxocyclohexa-2, 5-dienyl-9-acetateおよびjacaranonを単離しそれぞれの構造を決定した。すべての化合物をStaphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Mycobacterium smegmatis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomoas aeruginosaで抗菌活性試験を行ったところ化合物単独では活性は見られなかったもののlupan型トリテルペンとflavone, flavone同士を混合すると抗菌活性が著しく上昇することを見出した。マダガスカル、ケニア産苔類の中には多量のbis-bibenzyl類を含む種が存在するが中でもriccardin Cは核内受容体LXRαの選択的アゴニストであること、in vivoでも中性脂肪を上昇させることなく肥満抑制活性があることを証明した。本化合物は医薬品候補に最近挙げられ、全世界で全合成が展開されているが、我々のグループもいち早くその全合成を達成した。また、ハネゴケ属苔類の中には抗がん剤paclitaxelと同様にチュブリン重合阻害活性を示すbis-bibenzylのisoplagiochin類を含有すること、さらにこれらの化合物が全く毒性がないことを確かめ、将来抗腫瘍薬として有望な化合物であることが認められ世界で全合成が開始されている。
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