研究課題
基盤研究(B)
CXCL12-CXCR4系に関わる難治性疾患を標的として、新規CXCR4アンタグニストをリード化合物とした分子設計および合成に取り組み、T140の誘導体FC131を基盤として、N末端部の新たなpharmachphoreの発見した。FC131に含まれるD-Tyr^3及びArg^4を構造変換のターケットとした設計し、種々の環状ペンタペプチド化合物の合成を行い、CXCR4アンタグニスト活性を有する2種類の環状ペンタペプチドを見出した。これにより新規のファルマコフォアを発見した。また、drug-likeな構造を持った低分子アンタグニDipicolylamine-Zn(II)complex(Dpa-Zn)の開発にも成功した。
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