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オーキシンは、植物の分化、成長を調節するホルモンである。2006年度、シロイヌナズナからオーキシン受容体が、F-boxタンパク.であるTIR1と同定された。我々は、新規アンチオーキシンプローブの分子設計と合成を行い。合成したプローフについて、TIR1受容体への結合活性、オーキシン応答性遺伝子に対する作用、植物での組織、個体レベルでの作用を検討した。その結果、設計したアンテオーキシンプローブは、TIR受容体にオーキシンと拮抗的に結合し、植物での遺伝子、組織、個体レベルにおいても、アンチオーキシン活性を示した。さらに、TIR1受容体と新規オーキシンプローブの結晶構造解析から、本プローブの詳細な作用機構を解明した。また、オーキシンと拮抗型の阻害活性を示すオーキジン信号伝達系阻害剤である。Terfestatin Aについては、各種誘導体の構造活性相関から、そのファーマコアを同定した。この知見に基づき、Terfestatin Aにビオチンを導入したTerfestatin A誘導体を合成した。このビオチン化Terfestatin Aは、活性を保持していることが確認できた。
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