γ-ヒドロキシラクタムをファーマコフォアとして有する生物活性物質の合成と機能解明

2008 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 18590108
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 補助金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 創薬化学
• 研究機関: 東京理科大学
• 研究代表者: 内呂 拓実 東京理科大学, 薬学部, 准教授 (00307711)
• 研究期間 (年度): 2007 – 2008
• キーワード: 生物活性物質

研究概要

近年、γ-ヒドロキシラクタムをファーマコフォアとして有する天然有機化合物が数多く見出されており、その興味ある生物活性から注目を集めている。そこで申請者は、これら生物活性物質の合成と分子機能の解明を目的として研究を行った結果、γ-ヒドロキシラクタム構造の新規収束型合成法の確立に成功するとともに、幾つかの生物活性物質の全合成を達成することができた。また、新規酵素阻害剤の設計を目的としたin silico評価系を確立することができた。

研究成果

• [学会発表] HIVインテグラーゼ阻害物質Oteromycinの全合成研究 (2009)
  • 著者名/発表者名: 富澤光貴、菅井健太郎、山中梓、内呂拓実
  • 学会等名: 日本薬学会第129年会
  • 発表場所: 国立京都国際会館(京都)
  • 年月日: 2009-03-26
• [学会発表] 新規収束型合成法による血小板凝集阻害剤PI-090, 091の全合成 (2009)
  • 著者名/発表者名: 小早川優、内呂拓実
  • 学会等名: 日本薬学会第129年会
  • 発表場所: 国立京都国際会館(京都)
  • 年月日: 2009-03-26
• [学会発表] 抗腫瘍性物質GKK1032A2の全合成研究 (2008)
  • 著者名/発表者名: 唐牛夕輝、加藤諒、高木陽平、佐久間慶和、長谷川大樹、内呂拓実
  • 学会等名: 第56回有機合成化学協会関東支部シンポジウム
  • 発表場所: 新潟大学(新潟)
  • 年月日: 2008-11-29
• [学会発表] HIVインテグラーゼ阻害剤Oteromycinの全合成研究 (2008)
  • 著者名/発表者名: 富澤光貴、山中梓、小早川優、菅井健太郎、内呂拓実
  • 学会等名: 第34回反応と合成の進歩シンポジウム
  • 発表場所: 京都テルサ(京都)
  • 年月日: 2008-11-05
• [学会発表] α-アシル-γ-ヒドロキシラクタム構造の新規収束型合成法の開発と生物活性物質合成への応用 (2008)
  • 著者名/発表者名: 小早川優、富澤光貴、中川博子、内呂拓実
  • 学会等名: 第34回反応と合成の進歩シンポジウム
  • 発表場所: 京都テルサ(京都)
  • 年月日: 2008-11-05
• [学会発表] 抗腫瘍性物質Myceliothermophin Aの合成研究 (2008)
  • 著者名/発表者名: 山中梓、富澤光貴、菅井健太郎、内呂拓実
  • 学会等名: 第52回日本薬学会関東支部大会
  • 発表場所: 東京理科大学(野田)
  • 年月日: 2008-10-04
• [学会発表] α-アシル-γ-ヒドロキシラクタムの新規収束型合成法の開発 (2008)
  • 著者名/発表者名: 小早川優、富澤光貴、中川博子、内呂拓実
  • 学会等名: 第52回日本薬学会関東支部大会
  • 発表場所: 東京理科大学(野田)
  • 年月日: 2008-10-04
• [学会発表] HIVインテグラーゼ阻害剤Oteromycinの不斉全合成研究 (2008)
  • 著者名/発表者名: 富澤光貴、高木陽平、小早川優、塩野崎宣裕、内呂拓実
  • 学会等名: HIVインテグラーゼ阻害剤Oteromycinの不斉全合成研究
  • 発表場所: パシフィコ横浜(横浜)
  • 年月日: 2008-03-26
• [学会発表] GKK1032類の全合成研究 (2007)
  • 著者名/発表者名: 高木陽平、長谷川大樹、佐久間慶和、唐牛夕輝、富澤光貴、内呂拓実
  • 学会等名: 日本薬学会第127年会
  • 発表場所: 富山大学(富山)
  • 年月日: 2007-03-29
• [学会発表] デカヒドロフルオレン骨格を有する新規抗腫瘍性物質GKK1032類の全合成研究 (2006)
  • 著者名/発表者名: 高木陽平、長谷川大樹、佐久間慶和、内呂拓実
  • 学会等名: 第52回有機合成化学協会関東支部シンポジウム
  • 発表場所: 新潟大学(新潟)
  • 年月日: 2006-12-03