| 研究課題/領域番号 |
18H02685
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分50010:腫瘍生物学関連
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| 研究機関 | 防衛医科大学校(医学教育部医学科進学課程及び専門課程、動物実験施設、共同利用研究施設、病院並びに防衛 |
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研究代表者 |
四ノ宮 成祥 防衛医科大学校(医学教育部医学科進学課程及び専門課程、動物実験施設、共同利用研究施設、病院並びに防衛, 分子生体制御学, 教授 (40505260)
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| 研究分担者 |
田沼 靖一 東京理科大学, 研究推進機構総合研究院, 教授 (10142449)
中村 浩之 東京工業大学, 科学技術創成研究院, 教授 (30274434)
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| 研究期間 (年度) |
2018-04-01 – 2021-03-31
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| キーワード | c-Met / 受容体型チロシンキナーゼ / 分子創薬 / 阻害剤 / 刺激剤 / COSMOS法 |
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| 研究成果の概要 |
Metは肝再生や組織修復などに関わる細胞膜受容体チロシンキナーゼである。我々は、これまでに得られたMet Stimulator（Met刺激薬）の候補低分子化合物の構造をもとに、更に毒性の低い化合物を設計合成し、細胞に対するMet刺激活性を確認した。また、分子構造とMet刺激活性の関連を調べ、側鎖のジメチルアミノ基が活性発現のために重要であることを確認した。現在、実用化に向けた薬剤創成の観点から、更なる構造の改善を図っている。
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| 自由記述の分野 |
医歯薬学
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究において、in silico創薬（コンピュータを用いた薬剤デザイン）に構造－活性解析の観点を加えることにより、薬剤活性と結合部位の関係が徐々に明らかになってきている。合成された低分子Met Stimulatorが、標的分子であるMetを活性化し生物学的機能を十分に発揮することが証明できれば、本研究が今後の新薬開発に向けての重要なステップを示したことになる。
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