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2023 年度 研究成果報告書

アルツハイマー病克服を目指したβ-およびη-セクレターゼ阻害剤の開発

研究課題

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研究課題/領域番号 18K06562
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
審査区分 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
研究機関甲南大学

研究代表者

浜田 芳男  甲南大学, フロンティアサイエンス研究科, 特別研究員 (70424968)

研究期間 (年度) 2018-04-01 – 2024-03-31
キーワードアルツハイマー病 / BACE1 / β-セクレターゼ
研究成果の概要

日本は急速に高齢化社会に移行しており、アルツハイマー病(AD)患者の増加は国家の基盤を揺るがす社会問題となっている。AβがAD発症の原因物質であると考えられている。最近、AD発症の要因として第三のセクレターゼ経路が報告されている。本研究課題ではβ-セクレターゼ阻害剤を開発するとともに、η-セクレターゼ仮説に基づいた η-セクレターゼ阻害剤を設計・合成する。β-セクレターゼ阻害剤ではすでに強力な低分子型阻害剤を開発しており、研究用試薬として富士フイルム和光純薬㈱より発売している。またη-セクレターゼを用いた阻害活性評価実験で弱いη-セクレターゼ阻害活性がある化合物を見出した。

自由記述の分野

創薬化学

研究成果の学術的意義や社会的意義

β-セクレターゼ阻害剤ではすでに強力な低分子型阻害剤を開発しており、研究用試薬として富士フイルム和光純薬㈱より発売している。その中で、KMI-574は培養細胞での阻害活性が向上しており、これは細胞膜透過性の向上によるものと思われ、AD治療薬として有望であると思われる。また、酵素阻害活性評価実験においてFmoc-Apnsに阻害活性が認められたことは、BACE1とη-セクレターゼのS2からS3は疎水性アミノ酸を認識し、かなりの類似性が認められたことから、両酵素を阻害できる可能性があり、大きな発見だと思われる。

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公開日: 2025-01-30  

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