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2021 年度 研究成果報告書

触媒的連続ラジカル変換を基盤とする生物活性多環天然物の合成戦略開拓

研究課題

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研究課題/領域番号 18K06578
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
審査区分 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
研究機関岡山大学

研究代表者

好光 健彦  岡山大学, 医歯薬学域, 教授 (30301576)

研究期間 (年度) 2018-04-01 – 2022-03-31
キーワードラジカル反応 / 天然物 / カスケード反応 / 多環性分子骨格 / レドックス / 抗ウイルス活性 / 全合成
研究成果の概要

本研究では、低環境負荷・省エネルギー触媒プロセスからなるラジカルカスケード反応を基盤として多環分子骨格の新たな構築法を開発するとともに、魅力的な創薬資源として注目を集める生物活性天然物の人工的創製に挑んだ。その結果、1)可視光励起触媒が駆動するラジカル種の連続変換(カスケード反応)を鍵として抗ウイルス活性海洋産天然物 hamigeran B の形式的全合成に成功した。2)キノン-ヒドロキノンレドックス条件下での触媒的ベンゾフラン形成反応を見出すとともに、本反応に基づくホスファチジルイノシトール3-キナーゼα(PI3Kα)阻害活性物質 liphagal の新規全合成経路の開拓に成功した。

自由記述の分野

有機合成化学

研究成果の学術的意義や社会的意義

我々は、医薬資源天然物の人工合成に欠かせない化学反応プロセスの低環境負荷・省エネルギー化に向けた研究を行った。その結果、可視光照射によって連続的に進行する化学反応や生体内酸化還元過程を模倣した化学反応を開発し、これらの反応を組み込んだ医薬資源天然物の新しい合成方法を確立することができた。本成果は、創薬・化学産業をはじめ、有機物質の創製に関わる広い分野の発展に寄与することが期待される。

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公開日: 2023-01-30  

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