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2020 年度 実施状況報告書

特定外来生物を活用した抗生活習慣病薬および抗悪性腫瘍薬のシーズ探索

研究課題

研究課題/領域番号 18K06722
研究機関東京薬科大学

研究代表者

黒田 明平  東京薬科大学, 薬学部, 教授 (80266890)

研究分担者 三宅 克典  東京薬科大学, 薬学部, 講師 (20597687)
松尾 侑希子  東京薬科大学, 薬学部, 講師 (70434016)
研究期間 (年度) 2018-04-01 – 2022-03-31
キーワード特定外来生物 / オオキンケイギク / ナガエツルノゲイトウ / オオフサモ / ミズヒマワリ
研究実績の概要

【成分探索、構造決定および生物活性評価】特定外来植物であるオオキンケイギク頭花、ナガエツルノゲイトウ地下部、オオフサモ全草の MeOH 抽出物について、成分探索、単離化合物の構造決定および生物活性評価を実施した。
1)オオキンケイギク頭花より単離した化合物14[新規ビフラバノイド(C32H26O12)]は、リクイリチゲニンとナリンゲニンが 3 位どうしで炭素-炭素結合した化合物である。2 位の絶対配置は立体が明らかになっている類似化合物との CD スペクトルの比較により、2R と決定した。単離化合物 1 - 14 の AMPK 活性化をHepG2ヒト肝がん細胞を用いて測定した。ポジティブコントロールにはメトホルミンを使用した。その結果、全ての化合物は活性化を示さなかった。
2)ナガエツルノゲイトウ地下部より単離した新規トリテルペン配糖体2種(化合物 8、9)の構造を、各種二次元NMRスペクトル解析および酸加水分解の結果より決定した。単離化合物 1 - 14 について、SBC-3 ヒト小細胞肺がんに対する細胞毒性試験を MTT 法により評価した。その結果、30-ノルオレアナン型トリテルペン配糖体である化合物 11 が強い細胞毒性を示した。
3)オオフサモ全草より、既知フラボノイド4種(1 - 4)を単離し、それらの構造を決定した。化合物 1 - 4 は既知化合物であるが、本植物からの単離は初めてである。
【特定外来植物の採取】1)ミズヒマワリ(全草、3.76 kg)茨城県稲敷郡にて採取を行った。2)アレチウリ(果実)茨城県稲敷郡にて採取を行った。

現在までの達成度 (区分)
現在までの達成度 (区分)

3: やや遅れている

理由

緊急事態宣言に伴い、大学内における研究活動の一部制限や、特定外来生物(植物)の採取目的の遠隔地への移動制限により、当初の実験計画より「やや遅れている。」

今後の研究の推進方策

【成分探索、構造決定および生物活性評価】
1)特定外来植物であるオオフサモ全草の MeOH 抽出物について、成分探索、単離化合物の構造決定および生物活性評価(腫瘍細胞毒性、AMPK活性化)を実施する。
2)採取予定であるボタンウキクサ、ツルヒヨドリの MeOH 抽出物について、TLC と HPLC 分析および生物活性評価(腫瘍細胞毒性、AMPK 活性化等)を実施する。
【特定外来植物の採取】
事前調査結果に基づき、ボタンウキクサとツルヒヨドリを沖縄で採取予定である。
最終年度のため、研究成果の総括・まとめを実施する。

次年度使用額が生じた理由

緊急事態宣言に伴い、大学内における研究活動の一部制限や特定外来生物(植物)を採取するための遠隔地への移動の制限があったため、当初予定した研究内容が実施できなかった。次年度は、今年度実施できなかった特定外来生物(植物)のMeOH抽出物からの成分探索と生物活性評価、および特定外来生物(植物)の採取を実施する予定である。

  • 研究成果

    (1件)

すべて 2021

すべて 学会発表 (1件)

  • [学会発表] 特定外来植物からの医薬品シーズの探索研究( 3 )ナガエツルノゲイトウ地下部およびオオキンケイギク頭花の成分研究2021

    • 著者名/発表者名
      加藤宏直,木村優花,藤井拓也,三宅克典,黒田明平,松尾侑希子,横須賀章人,三巻祥浩
    • 学会等名
      日本薬学会第141年会

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公開日: 2021-12-27  

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