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2021 年度 実績報告書

特定外来生物を活用した抗生活習慣病薬および抗悪性腫瘍薬のシーズ探索

研究課題

研究課題/領域番号 18K06722
研究機関東京薬科大学

研究代表者

黒田 明平  東京薬科大学, 薬学部, 教授 (80266890)

研究分担者 三宅 克典  東京薬科大学, 薬学部, 講師 (20597687)
松尾 侑希子  東京薬科大学, 薬学部, 講師 (70434016)
研究期間 (年度) 2018-04-01 – 2022-03-31
キーワード特定外来生物 / オオキンケイギク / AMPK活性
研究実績の概要

特定外来生物は、日本特有の生態系に影響を与えることから問題視されている。その一方で、日本に定着しているため植物遺伝資源へのアクセスは容易であり、繁殖力が旺盛であることから医薬品探索ソースとして十分な量を確保できる。その点に着目し、本研究では特定外来生物のうち,植物(本研究においては「特定外来植物」と表記)に着目し,同植物を活用した抗生活習慣病薬および抗悪性腫瘍薬のシーズ探索を実施している。これまでに9種の特定外来植物(ナガエツルノゲイトウ、アレチウリ、オオフサモ、オオハンゴンソウ、オオカワヂシャ、オオキンケイギク、ナルトサワギク、ブラジルチドメグサ、ミズヒマワリ)を採取している。また、オオキンケイギク頭花、ナガエツルノゲイトウ地下部、オオフサモ全草の成分探索および活性評価を実施している。今年度は、オオキンケイギク頭花由来の化学成分の構造決定と活性評価、および特定外来植物の採取を実施した。最終年度に実施した内容は以下の通りである。
1)キク科オオキンケイギク頭花
単離した新規ビフラボノイドの絶対配置を、理論CDスペクトルと実測CDスペクトルとの比較により決定した。単離した既知化合物12種のAMPK活性化を、HepG2ヒト肝がん細胞を用いてELISA法で測定した。AMPK はセリン/スレオニンキナーゼの1種であり、活性化することで解糖系の亢進,糖新生の抑制をもたらすことから、AMPKを活性化する化合物は糖尿病治療薬のシーズと成りえる。ポジティブコントロールにはⅡ型糖尿病治療薬であるメトホルミンを使用した。その結果、5種のフラボノイド誘導体および1種のアウロン誘導体が活性を示した。アウロン誘導体のAMPK活性化の報告は初めてである。
2)特定外来植物の採取
・沖縄県うるま市赤野にてボタンウキクサ全草(1.39 kg)を、うるま市宇堅にてツルヒヨドリ(795 g)を採取した。

  • 研究成果

    (1件)

すべて 2022

すべて 学会発表 (1件)

  • [学会発表] 特定外来植物からの医薬品シーズの探索研究( 4 )オオキンケイギク頭花の化学成分とAMPK活性化2022

    • 著者名/発表者名
      冨澤一樹,加藤宏直,藤井拓也,松尾侑希子,深谷晴彦,三宅克典,黒田明平,三巻祥浩
    • 学会等名
      日本薬学会第142年会 web広島

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公開日: 2022-12-28  

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