| 研究課題/領域番号 |
18K07625
|
|---|
| 研究種目 |
基盤研究(C)
|
| 配分区分 | 基金 |
|---|
| 応募区分 | 一般 |
|---|
| 審査区分 |
小区分52040:放射線科学関連
|
|---|
| 研究機関 | 群馬大学 |
|---|
研究代表者 |
山田 圭一 群馬大学, 大学院理工学府, 准教授 (70323334)
|
|---|
| 研究分担者 |
渡辺 茂樹 国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 高崎量子応用研究所 放射線生物応用研究部, 主幹研究員 (10450305)
|
|---|
| 研究期間 (年度) |
2018-04-01 – 2023-03-31
|
| キーワード | 環状ペプチドライブラリー / 放射性標識ペプチド / 標識合成 |
|---|
| 研究成果の概要 |
本研究では、腫瘍の核医学的診断や治療に資する新しい放射性標識環状ペプチド薬剤の探索に資する標識前駆体ペプチドライブラリーの合成法について検討した。ケイ素－放射性臭素交換反応による標識合成を念頭に置き、ケイ素置換基を有する環状ペンタペプチドの合成法を検討した。N末端をBpoc(2-(4-biphenylyl)-2-propyloxycarbonyl)）基で保護したアミノ酸をビルディングブロックとしたペプチド鎖伸長と固相環化脱離により標識前駆体ペプチドを純度良く得ることができた．応用研究としてRGD配列を持つ環状ペプチドのスクリーニングに資するパーシャルライブラリーの構築も行った．
|
| 自由記述の分野 |
創薬化学
|
| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
腫瘍特異的に集積するペプチドを様々な放射性同位元素(RI)で標識した薬剤（放射性標識ペプチド）は，核医学的診断や治療への応用が期待されている化合物群である．すでにいくつかの薬剤が実用化されているが，より幅広い疾病に対応するためには各疾患に特異的な分子標的に結合するペプチドの開発が重要になる．本研究では薬剤候補となる環状ペプチドを効率よく選別するための化学合成可能なRI標識ライブラリーの構築に向けた基礎研究を行い、標識前駆体ペプチドを純度良く短時間で合成できる方法を開発することができた．本研究で開発された標識前駆体の迅速合成法により今後の薬剤開発に寄与するものと期待される．
|
