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2019 年度 研究成果報告書

有機触媒を用いた強力な抗腫瘍活性を持つamphidinolide Nの全合成研究

研究課題

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研究課題/領域番号 18K14206
研究種目

若手研究

配分区分基金
審査区分 小区分33020:有機合成化学関連
研究機関東北大学

研究代表者

梅宮 茂伸  東北大学, 理学研究科, 助教 (10802754)

研究期間 (年度) 2018-04-01 – 2020-03-31
キーワード全合成 / 不斉合成 / マクロリド / 天然物 / 構造決定 / 生物活性 / 有機触媒
研究成果の概要

amphidinolide Nと呼ばれる天然有機化合物は、ヒト扁平上皮癌細胞に対して極めて強力な活性を有しており、新規抗がん剤のリード化合物として世界的に注目されている。しかし、現在では天然から入手が不可能であり 、その真の立体構造と活性部位・活性発現機構は未解明のままである。本研究では有機合成により化合物の供給を行い、その構造決定を行うことを目的とした。今回実施した研究では、amphidinolide Nの推定構造を合成できたものの、天然物と一致しないことが判明した。

自由記述の分野

有機合成化学

研究成果の学術的意義や社会的意義

今回の合成標的であるamphidinolide Nは、その強力な生物活性からこれまでに世界中の研究グループで合成競争が行われていた化合物である。しかし、今日に至るまで、全合成の報告例はなかった。唯一当研究室での類縁体の合成報告があるものの、その供給の難しさから最終生成物のスペクトルデータを集めることは困難だった。今回、合成戦略を変えることで化合物の量的供給に成功した。これにより現在まで困難だった、本化合物を使った生物学的研究が実施できるようになった。

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公開日: 2021-02-19  

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