Application of gold-catalyzed 2-ethynylbenzamide cyclization for the tumor-localized in vivo release of anticancer drugs

2019 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 18K14347
• 研究種目: 若手研究
• 配分区分: 基金
• 審査区分: 小区分37020:生物分子化学関連
• 研究機関: 国立研究開発法人理化学研究所
• 研究代表者: VONG KENWARD 国立研究開発法人理化学研究所, 開拓研究本部, 基礎科学特別研究員 (50775369)
• 研究期間 (年度): 2018-04-01 – 2020-03-31
• キーワード: biocompatibility / artificial metalloenzyme / enzymes / gold catalysis / drug release

研究成果の概要

私達は、生体触媒反応を用いた２つのテーマに取り組んだ。１つ目のテーマでは、アルブミンの疎水性ポケットに金属を導入することで、グルタチオン存在下でも触媒反応が効率的に進むことを発見し、新しい人工金属酵素を開発した。ルテニウム触媒反応によるメタセシスをがん細胞で実施して、抗腫瘍活性を持つumbeliprenin天然物を合成してがんを選択的に殺傷した。さらに植物でもメタセシス反応を行って、エチレンホルモンの初めての生体イメージングに成功した。２つ目のテーマでは、金触媒によるエチニルベンズアミドの環化反応を開発し、抗腫瘍性のドキソルビシンやエンドキシフェンをがん細胞で活性化し、治療することに成功した。

自由記述の分野

Biocatalysis

研究成果の学術的意義や社会的意義

This is basic research done to develop new systems and reactions that can potentially be used to create new targeted drug therapies in the future. The research results were disseminated to the scientific community through refereed publications, as well as conferences.