| 研究課題/領域番号 |
19021035
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| 研究機関 | 九州大学 |
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研究代表者 |
片山 佳樹 九州大学, 工学研究院, 教授 (70284528)
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| 研究分担者 |
新留 琢郎 九州大学, 工学研究院, 准教授 (20264210)
森 健 九州大学, 工学研究院, 助教 (70335785)
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| キーワード | プロテインキナーゼ / 金ナノ粒子 / 基質 / ペプチド / ハイスループットスクリーニング / 比色分析 / 細胞内シグナル / 薬物探索 |
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| 研究概要 |
昨年、確立した金ナノ粒子を用いるプロテインキナーゼ活性評価システムを用いて、種々のキナーゼの阻害剤の阻害能の検定を行った。いずれも、報告値とほぼ矛盾のないI C50値が得られ、本システムが阻害剤評価法として優れていることを実証した。また、本システムを用いたプロテインキナーゼ阻害剤ハイスループットスクリーニングを検討した。ケミカルライブラリを用い、プロテインキナーゼCに対する阻害能を評価したところ、0.8と高いZ'値が得られ、本法がハイスループットスクリーニング法として、十分適用可能であることが分かった。また、実際に阻害能を探索したところ、ケミカルライブラリに含まれていた既知の阻害剤2種は、すべてヒットした。その他にも、新規な阻害能を有する物質がヒットした。
また、実際にがん患者の摘出標本を用いて、がん細胞内で亢進しているプロテインキナーゼCαの活性を評価することにも成功した。11例の乳がん患者の摘出標本を用い、正常組織部分では、本キナーゼの活性は見られなかったのに対し、がん組織部位では顕著な活性が認められた。このことより、本法ががんの診断に適用できる可能性が示された。
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