研究課題
基盤研究(C)
ゲラニルゲラノイン酸が環式構造を持たないレチノイド化合物(非環式レチノイド)とみなすことができることに着目し、不飽和部分が二重結合となった化合物、メチル基のない化合物あるいは二重結合を飽和した化合物を種々合成し、HL-60細胞に対する細胞増殖抑制作用、分化誘導作用およびアポトーシス誘導作用を測定した。その結果、二重結合の位置およびメチル基の有無の位置により、生物活性が大きく影響されることが判明した。この作用は、核内受容体を介して発現していることが予想された。これらの構造活性相関の結果は、構造の最適化等により、今後の癌治療薬開発するための重要な情報を提供することになったと思われる。
すべて 2010 2009 2008 2007 その他
すべて 雑誌論文 (15件) (うち査読あり 11件) 学会発表 (33件) 図書 (1件) 備考 (1件)
Chem. Pharm. Bull 58(3)
ページ: 418-422
Bioorg. Med. Chem. Lett 19
ページ: 1054-1057
Arch. Biochem. Biophys 483
ページ: 224-228
Chem. Pharma, Bull 56(1)
ページ: 112-114
Biochemistry 47(23)
ページ: 6208-6215
Org. Biomol. Chem (6)
ページ: 3421-3427
Biochemistry 47(32)
ページ: 8424-8433
Bioorg. Med. Chem 16(18)
ページ: 8471-8481
Org. Lett 10(21)
ページ: 4967-4970
Chem. Commun
ページ: 6330-6332
Drug Design, Discov 4(6)
ページ: 442-445
Chem. Pharm. Bull 55(9)
ページ: 1365-1370
J. Chromatography B 859
ページ: 192-200
FEBS Lett 581
ページ: 5327-5331
Synlett 2010(2)
ページ: 203-206
http://www.kobepharma-u.ac.jp/~ocls/