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2008 年度 研究成果報告書

中性子捕捉療法のための新生血管を標的とする能動的標的指向ボロンキャリアの分子設計

研究課題

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研究課題/領域番号 19590102
研究種目

基盤研究(C)

配分区分補助金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関岐阜薬科大学

研究代表者

永澤 秀子  岐阜薬科大学, 薬学部, 教授 (90207994)

研究分担者 上田 聡  岐阜薬科大学, 薬学部, 助教 (50453056)
連携研究者 増永 慎一郎  京都大学, 原子炉実験所, 準教授 (80238914)
研究期間 (年度) 2007 – 2008
キーワード医薬品分子設計 / 中性子捕捉療法 / ボロンキャリア / インテグリン受容体 / RGD
研究概要

硼素中性子捕捉療法(BNCT)の治療効果を向上させるために、固形がん微小環境における新生血管を標的とした腫瘍標的化ボロンキャリアの開発を行った。能動的標的指向化(active targeting)ユニットとして種々のがん細胞や新生血管に高発現しているavb3インテグリン受容体リガンドの環状RGDペプチドと種々のボロンクラスタのハイブリッド分子を設計・合成し、体内動態を解析した。その結果、臨床適用されているボロンクラスタであるBSHに比べて、腫瘍内濃度、腫瘍滞留時間及び血液・腫瘍内濃度比の改善が認められた。

  • 研究成果

    (17件)

すべて 2009 2008 2007

すべて 雑誌論文 (7件) (うち査読あり 7件) 学会発表 (8件) 図書 (2件)

  • [雑誌論文] Significance of nitroimidazole compounds and hypoxia-induceble factor-1 for imaging tumor hypoxia2009

    • 著者名/発表者名
      Kizaka-Kondoh S., Nagasawa H.
    • 雑誌名

      Cancer Science, 100 doi : 10.1111/j. 1349-7006. 2009. 01195. x

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Copper-catalyzed synthesis of benzoxazoles via a regioselective C-H functionalization/C-O bond formation under an air atmosphere2009

    • 著者名/発表者名
      Ueda S., Nagasawa H.
    • 雑誌名

      J. Org. Chem 74

      ページ: 4272-4277

    • 査読あり
  • [雑誌論文] The novel hypoxic cellradiosensitizer, TX-1877 has antitumoractivity through suppression ofangiogenesis and inhibits liver metastasison xenograft model of pancreaticcancer2008

    • 著者名/発表者名
      Miyake K., Uto Y., Nagasawa H. Hori H. et.al.
    • 雑誌名

      Cancer Letters 272

      ページ: 325-335

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis and biological activity of 1-methyl-tryptophan-tirapazamine hybrids as hypoxia-targeting indoleamine 2, 3-dioxygenase inhibitors2008

    • 著者名/発表者名
      Nakashima H., Uto Y., Nakata E., Nagasawa H. Hori H. et.al.
    • 雑誌名

      Bioorganic & Medicinal Chemistry 16

      ページ: 8661-8669

    • 査読あり
  • [雑誌論文] TX-2152 : a conformationally rigid and electron-rich diyne analogue of FTY720 with in vivo antiangiogenic activity2008

    • 著者名/発表者名
      Nakayama S., Uto Y., Nagasawa H. Hori H. et.al.
    • 雑誌名

      Bioorganic & Medicinal Chemistry 16

      ページ: 7705-7714

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Bretz W. ; Anti-inflammatory effects of a bioavailable compound, Artepillin C, in Brazilian propolis2008

    • 著者名/発表者名
      Paulino N., Abreu S.R., Uto Y., Nagasawa H. Hori H. et.al.
    • 雑誌名

      European Journal of Pharmacology 587

      ページ: 296-301

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Dependency of the effect of a vascular disrupting agent on sensitivity to tirapazamine and gamma-ray irradiation upon the timing of its administration and tumor size, with reference to the effect on intratumor quiescent cells2007

    • 著者名/発表者名
      Masunaga S., Nagasawa H. Uto Y., Hori H., Ono K.
    • 雑誌名

      J. Cancer Res. Clin. Oncol 133

      ページ: 47-55

    • 査読あり
  • [学会発表] Development of new tumor targeting 10B-carrier : Boron cluster-cyclic RGD pentapeptide conjugates for boron neutron capture therapy2009

    • 著者名/発表者名
      Kimura S., Inaba Y., Kawamura Y., Masunaga S., Ueda S., Okuda K., Nagasawa H.
    • 学会等名
      AACR 2009
    • 発表場所
      Colorado Denver
    • 年月日
      20090400
  • [学会発表] 低酸素イメージングを目指す近赤外蛍光バイオプローブの開発2009

    • 著者名/発表者名
      岡部泰之, 奥田健介, Bahaa YOUSSIF, 近藤科江, 上田聡, 永澤秀子
    • 学会等名
      日本薬学会第129年会
    • 発表場所
      京都
    • 年月日
      20090300
  • [学会発表] 交差共役ケトン骨格を有する抗腫瘍性血管新生阻害剤の構造活性相関2009

    • 著者名/発表者名
      三原法秀, 林慧, 岡部泰之, 上田聡,奥田健介, 永澤秀子, 宇都義浩, 堀均
    • 学会等名
      日本薬学会第129年会
    • 発表場所
      京都
    • 年月日
      20090300
  • [学会発表] チアゾリジンジオン骨格を有する新規選択的血管新生阻害剤GPU-4の開発2009

    • 著者名/発表者名
      林慧, 三原法秀, 岡部泰之, 上田聡, 奥田健介, 永澤秀子, 加来田博貴, 松永望, 原英彰
    • 学会等名
      日本薬学会第129年会
    • 発表場所
      京都
    • 年月日
      20090300
  • [学会発表] 低酸素応答を標的としたブラジル産プロポリスの成分探索2009

    • 著者名/発表者名
      服部久範, 野田美奈絵, 上田聡, 奥田健介, 永澤秀子
    • 学会等名
      日本薬学会第129年会
    • 発表場所
      京都
    • 年月日
      20090300
  • [学会発表] 低酸素領域を可視化する新規近赤外蛍光プローブの分子設計2009

    • 著者名/発表者名
      奥田健介, 岡部泰之, 上田聡, 永澤秀子, 近藤科江
    • 学会等名
      第11回がん治療増感研究シンポジウム
    • 発表場所
      奈良
    • 年月日
      20090200
  • [学会発表] チアゾリジンジオン骨格を有する新規選択的血管新生阻害剤の開発2008

    • 著者名/発表者名
      永澤秀子, 林慧, 三原法秀, 岡部泰之,上田聡, 奥田健介, 加来田博貴, 松永望, 原英彰
    • 学会等名
      第6回がんとハイポキシア研究会
    • 発表場所
      広島
    • 年月日
      20081100
  • [学会発表] Design, synthesis, and biological evaluation of cyclic imide derivatives as new potent angiogenesis inhibitors2008

    • 著者名/発表者名
      Nagasawa H., Hayashi K., Okabe Y., Suto T., Mihara N., Ueda S., Kakuta H.
    • 学会等名
      AACR 2008
    • 発表場所
      San Diego
    • 年月日
      20080400
  • [図書] ハイポキシアを標的とした抗癌剤(実験医学)2009

    • 著者名/発表者名
      宇都義浩, 中田栄司, 永澤秀子, 堀均
    • 総ページ数
      305-311
    • 出版者
      羊土社
  • [図書] 低酸素標的薬2007

    • 著者名/発表者名
      永澤秀子
    • 総ページ数
      2151-2157
    • 出版者
      実験医学、用度者

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公開日: 2010-06-10   更新日: 2016-04-21  

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