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2007 年度 実績報告書

末梢性ベンゾジアゼピン受容体PET・SPECT・蛍光イメージング剤の開発

研究課題

研究課題/領域番号 19590114
研究機関独立行政法人放射線医学総合研究所

研究代表者

張 明栄  独立行政法人放射線医学総合研究所, 分子イメージング研究センター, チームリーダー (80443076)

キーワードアルツハイマー病 / 末梢性ベンゾジアゾピン受容体 / PBR / PET / [11C]DAA1106 / [18F]FEDAA1106 / [11C]AC-5216
研究概要

末梢性ベンゾジアゼピン受容体(peripheral-type benzodiazepine receptor or recognition site, PBR)は末梢のみならず、脳内にもその存在は認められている。近年、PET(positron emission tomography)を応用し、アルツハイマー病などに伴う脳内マイクログリアの活性化によってPBRの変化に焦点を当てた研究は多く行われている。申請者はPBRに特異性を示し、in vivoのリガンドとして極めて有効性が高い新規なPBRのPETイメージング剤[11C]DAA1106([11C]1)と[18F]FEDAA1106([18F]2)を創出することができた。現在申請者は他の研究者と共同でこれらの分子プローブを使用し、脳炎及びアルツハイマー病患者に対する診断研究を進めている。しかしながら、[11C]1および[18F]2は脳内で平衡に達する時間が遅く,脳内への移行に個人差が大きいため、これらの問題を改善する必要があった。そこで申請者は[11C]AC-5216の開発を行い,動物における検証をおこなった。[11C]AC-5216は[11C]1に比べマウスおよびアカゲザルにおいて脳内からの消失が速やかであった。この結果から、[11C]AC-5216はヒトにおいても同様に脳内からの消失が速やかであると予想され、検査時間の短縮化により被験者の負担軽減につながると期待される。現在、[11C]AC-5216は申請者所属機関でアルツハイマー病等の患者の診断に利用されている。

  • 研究成果

    (5件)

すべて 2007 その他

すべて 雑誌論文 (3件) (うち査読あり 3件) 学会発表 (1件) 備考 (1件)

  • [雑誌論文] N-(5-Fluoro-2-phenoxyphenyl)-N-(2-[131I]iodo-5-methoxybenzyl)acetamide: a potent iodinated radioligand for the peripheral-type benzodiazepine receptor in brain.2007

    • 著者名/発表者名
      Ming-Rong Zhang, et. al.
    • 雑誌名

      Journal of Medicinal Chemistry 50

      ページ: 2735-2742

    • 査読あり
  • [雑誌論文] A practical route for synthesizing a PET ligand containing [18F]fluorobenzene using reaction of diphenyliodonium salt with[18F]F.2007

    • 著者名/発表者名
      Ming-Rong Zhang, et. al.
    • 雑誌名

      Tetrahedron Letters 48

      ページ: 8632-8635

    • 査読あり
  • [雑誌論文] [11C]AC-5216: A novel positron emission tomography ligand for peripheral-type benzodiazepine receptors in primate brain.2007

    • 著者名/発表者名
      Ming-Rong Zhang, et. al.
    • 雑誌名

      Journal of Nuclear Medicine 48

      ページ: 1853-1861

    • 査読あり
  • [学会発表] [11C]AC-5216:RADIOSYNTHESIS AND EVALUATION AS A NOVEL POSITRON EMISSION TOMOGRAP HY LIGAND FOR PERIPHERAL-TYPE BENZODIAZEPINE RECEPTORS IN PRIMATE BRAIN.2007

    • 著者名/発表者名
      Ming-Rong Zhang, et. al.
    • 学会等名
      17th International symposium on radiopharmaceutical sciences
    • 発表場所
      アーヘン、ドイツ
    • 年月日
      2007-04-30
  • [備考]

    • URL

      http://www.nirs.go.jp/research/division/mic/group/t_hyoshiki-gijutu.html

URL: 

公開日: 2010-02-04   更新日: 2016-04-21  

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