新規含窒素複素環構築法の開発とそのγセクレターゼ阻害剤・調節剤探索への展開

2008 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 19710177
• 研究種目: 若手研究(B)
• 配分区分: 補助金
• 研究分野: 生物分子科学
• 研究機関: 東北大学
• 研究代表者: 不破 春彦 東北大学, 大学院生命科学研究科, 助教 (90359638)
• 研究期間 (年度): 2007 – 2008
• キーワード: インドール / アレナミド / 分子内環化 / パラジウム / 連続型反応 / 合成方法論

研究概要

本研究では、パラジウム触媒を用いた分子内環化反応を基盤とする効率的なインドールおよびインドリン化合物の構築法の開発に成功した。さらに、合成化合物ライブラリーのスクリーニングによる新規γセクレターゼ阻害剤・調節剤の探索を行った。

研究成果

• [雑誌論文] Synthesis of 2-Substituted Indoles and Indolines via Suzuki-Miyaura Coupling/5-endo-trig Cyclization Strategies (2009)
  • 著者名/発表者名: H. Fuwa and M. Sasaki
  • 雑誌名: J. Org. Chem 74 ページ: 212-221
  • 査読あり
• [雑誌論文] A New Method for the Generation of Indole-2,3-quinodimethanes from Allenamides (2008)
  • 著者名/発表者名: H. Fuwa, T. Tako, M. Ebine, and M. Sasaki
  • 雑誌名: Chem. Lett 37 ページ: 904-905
  • 査読あり
• [雑誌論文] Strategies for the Synthesis of 2-Substituted Indoles and Indolines Starting from a-Phosphoryloxy Enecarbamates (2007)
  • 著者名/発表者名: H. Fuwa and M. Sasaki
  • 雑誌名: Org. Lett 9 ページ: 3347-3350
  • 査読あり
• [雑誌論文] A Strategy for the Synthesis of 2,3-Disubstituted Indoles Starting from N-(o-Halophenyl)allenamides (2007)
  • 著者名/発表者名: H. Fuwa and M. Sasaki
  • 雑誌名: Org. Biomol. Chem 5 ページ: 2214-2218
  • 査読あり
• [雑誌論文] A new method for the generation of indole-2,3-quinodimethanes and 2-(N-alkoxycarbonylamino)-1,3-dienes. Intramolecular Heck/Diels-Alder cycloaddition cascade starting from acyclic α-phosphono enecarbamates (2007)
  • 著者名/発表者名: H. Fuwa and M. Sasaki
  • 雑誌名: Chem. Commun ページ: 2876-2878
  • 査読あり