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様々な機能を持った蛍光物質は、現在多くの分野の科学研究において必須な実験ツールである。例えば、生体内の特定の受容体に選択的に結合する小分子、すなわちリガンド分子を蛍光団でラベル化した「蛍光ラベル化リガンド」は、放射性同位体を用いない結合試験や、受容体蛋白質の局在を蛍光顕微鏡下で明らかにすることを可能とする機能性蛍光物質である。これまでに開発された蛍光ラベル化リガンドの多くは、対象となる受容体に対する結合の前後で蛍光シグナルが変化しないことが多いため、受容体に結合したリガンドの蛍光のみを検出したいときには、洗浄や分離などの操作が必要であった。本研究では、こうした洗浄、分離操作を必要としない、受容体に対する結合前後で蛍光特性が大きく変化する機能を持った蛍光団を開発し、種々のリガンド分子の蛍光ラベル化に適用することを目指す。
本研究で開発を行っている蛍光団は、疎水性の高い蛍光物質、リンカー構造、消光物質という3つの部分構造から成る。前年度までに蛍光物質としてはCy7、消光物質としてDabcylが部分構造として最適であることを見出している。そこで本年度ではまず、この2つを結ぶリンカー構造を種々検討した。その結果、リンカーの長さ及び構成元素により、蛍光団の性質に差が生じることがわかった。続いて、開発した蛍光団をリガンド分子のラベル化へと適用するために、活性エステルであるスクシミジルエステル基を導入した誘導体の合成も行った。
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