| 研究概要 |
平成19年度,目的である多剤耐性腫瘍をターゲットにしたイメージング剤を合成するために,基本ペプチド骨格の合成,置換基誘導をおこなってきた。過去に報告の文献,資料をもとに,分子量,脂溶性などから化合物の選定をおこなった。その結果,一つのペプチド性化合物を母体骨格とすることとした。目的としているペプチドはトリペプチドであり,グルタチオンに似た骨格を有している。しかしながら,市販されているグルタチオン骨格の試薬からの誘導は困難であったため,保護アミノ酸を用いたペプチド合成からおこなった。これは,研究計画にも記述していた,置換基導入や改変を可能とすることにも繋がる。
平成19年度において,前駆体合成が完了しているが,一回で合成できる量は非常に微量である。そこで,反応スケールアップ,収率アップによる大最合成をおこない,平成20年度にコールド体(評品)の合成,前駆体標識,また標識体を用いたvitro系実験,動物を用いた実験を進めていく。vitro系実験では,腫瘍細胞を用い化合物の細胞への取り込み実験を,またその腫瘍細胞を動物に移植し,化合物の集積分布を計測していく。これらの実験系は,平成19年度の他の実験においてプロトコールが確立できた。
また,第一段階として,SPECT核種である^<125>I を用いた標識を試み,化合物の評価,動物を用いた検討を進めていくが,より臨床などに向けての実用化に適していると考えられる^<18>F標識の検討を進めていく。
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