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天然物そのものが医薬品となるケースはわずか数％にすぎず、薬の「原石」を創薬リードとするためには、生物活性の増強・標的に対する選択性の向上・代謝安定性の付与・体内動態の向上・毒性の低減などの様々な性質を改善する必要がある。そのためには、天然物が有する化学構造の改変が必須であり、多彩な天然物誘導体群（ライブラリー）を用いた構造活性相関の検討が必要である。変研究では、天然物ライブラリーの迅速合成法の開発と、それを用いた抗がん剤、抗菌剤リードの開発を行うもので、本研究を通して得られた生物活性化合物は、人類の健康福祉の維持・向上へ大きく貢献する。
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