| 研究課題/領域番号 |
19H03610
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| 研究機関 | 国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構 |
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研究代表者 |
河村 和紀 国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 放射線医学総合研究所 先進核医学基盤研究部, グループリーダー(定常) (50401766)
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| 研究分担者 |
藤永 雅之 国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 放射線医学総合研究所 先進核医学基盤研究部, 主任研究員(定常) (70623726)
山崎 友照 国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 放射線医学総合研究所 先進核医学基盤研究部, 主任研究員(定常) (80627563)
張 明栄 国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 放射線医学総合研究所 先進核医学基盤研究部, 部長(定常) (80443076)
謝 琳 国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 放射線医学総合研究所 先進核医学基盤研究部, 主任研究員(定常) (30623558)
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| 研究期間 (年度) |
2019-04-01 – 2023-03-31
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| キーワード | PET / 18F / 11C / 光線力学的療法 / 光感受性物質 / BODIPY |
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| 研究実績の概要 |
本年度も、昨年度に引き続き光線力学的療法の光感受性物質であり、ポジトロン断層撮影法（PET）用放射性核種であるフッ素-18を標識できるBoron dipyrromethene(BODIPY)誘導体の中から光線力学的療法の治療薬として有用性の高いと考えられる化合物をさらに探索した。その中から光感受性物質としての有用性がより高いと考えられたBODIPY誘導体ADPM化合物のフッ素-18標識についての可能性を検討し、効率的なフッ素-18標識合成方法を探索し、標識合成法検討に着手した。その後、同位体交換反応によりフッ素-18が効率よく標識できる合成条件を確立し、フッ素-18標識合成装置を用いて同位体交換反応を行った。結果として、フッ素-18標識ADPM化合物を合成可能としたが、さらなるフッ素-18標識合成の効率化が必要であることが分かった。次年度以降も効率的なフッ素-18標識ADPM化合物の効率的な標識合成を検討し続ける。次に、フッ素-18標識可能であり化合物の構造が標識化により大きく変化しない一重項酸素検出可能な化合物及び標識前駆体の合成に着手した。また、新たなPET核種標識可能な活性酸素検出用トレーサーについても探索し、合成条件、標識経路等についてさらなる検討を行った。その他、新たなPET核種標識可能な活性酸素検出用トレーサーのフッ素-18標識が可能で、汎用的な1ポットフッ素-18標識合成装置で利用できる簡易的な1ポットフッ素-18フルオロエチル化標識合成法を確立した。
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| 現在までの達成度 (区分) |
現在までの達成度 (区分)
3: やや遅れている
理由
COVID-19による感染症対策としての緊急事態宣言等により、業務時間が制限されることとなり、さらにサイクロトロンを使用したRI標識合成回数が制限されたため、研究の根本となる合成が行えない状況が続いたため研究進捗がやや遅れている。
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| 今後の研究の推進方策 |
今後は、フッ素-18標識ADPM化合物についてインビボ実験を中心に光線力学的療法を評価できるトレーサーとしての有用性を検討する。さらに、より有用性が高い光感受性物質及び一重項酸素検出可能なトレーサーの標識合成に着手し、インビボ実験による有用性の評価についての準備を進める。
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