|
我々は、モルヒナン骨格を有するBNTX誘導体が薬剤耐性マラリアの耐性解除作用や抗トリコモナス活性を有する事を見出しており、これらの作用機序には化合物の不飽和二重結合による生体内チオール捕捉能が関与していると推測した。この仮説を実験的に証明する為、チオール捕捉能とクロロキン耐性マラリア殺活性との構造活性相関研究を行った。その結果、抗マラリア活性の強いモルヒナンほどチオール捕捉能も強い傾向にある事を確認した。本結果は、チオール捕捉能を抗マラリア活性評価の一次スクリーニングとして利用できる可能性を示唆している。さらに、モルヒナン骨格における新規転位反応や興味深い生物活性も見出した。
|
