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2022 年度 研究成果報告書

解糖系やグルタミン代謝を標的とする抗腫瘍化合物の探索と化学生物学的な作用機序解明

研究課題

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研究課題/領域番号 19K05726
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
審査区分 小区分37020:生物分子化学関連
研究機関公益財団法人微生物化学研究会

研究代表者

竹内 倫文  公益財団法人微生物化学研究会, 微生物化学研究所, 研究員 (40516176)

研究期間 (年度) 2019-04-01 – 2023-03-31
キーワードペプチド / エネルギー代謝 / 全合成
研究成果の概要

がんは様々な遺伝子変異の蓄積によって解糖系を亢進するなどエネルギー代謝経路を変化させて生存・増殖を有利にすることから,エネルギー代謝を阻害する化合物は,がん特有の代謝経路を利用した抗がん剤の候補として期待される.微生物化学研究所が所有する放線菌培養液ライブラリより,グルタミン代謝補償試験を用いグルタミン代謝を標的としうる化合物を探索した.探索の結果,グルタミン依存的に細胞毒性を示す培養液を見出した.本株培養液の抽出物を各種クロマトグラフィーで精製し,新規アシルジペプチド マイクロモノスポラミド Aを得た.

自由記述の分野

天然物化学

研究成果の学術的意義や社会的意義

がんは様々な遺伝子変異の蓄積によって解糖系を亢進するなどエネルギー代謝経路を変化させて生存・増殖を有利にすることから,エネルギー代謝を阻害する化合物は,がん特有の代謝経路を利用した抗がん剤の候補として期待される.これまでの,エネルギー代謝阻害化合物の探索研究からアシルジペプチド マイクロモノスポラミドAを見出しその構造を決定するとともに合成経路を確立した.

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公開日: 2024-01-30  

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