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2021 年度 研究成果報告書

腫瘍部位におけるホウ素濃度の計測を可能とするBNCT用薬剤の創出

研究課題

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研究課題/領域番号 19K05735
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
審査区分 小区分37030:ケミカルバイオロジー関連
研究機関岡山大学

研究代表者

加来田 博貴  岡山大学, 医歯薬学域, 准教授 (80362961)

研究分担者 濱野 毅  国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 高度被ばく医療センター 放射線緊急事態対応部, 部長(定常) (00425662)
小川原 亮  京都大学, 化学研究所, 助教 (00807729)
佐々木 崇了  岡山大学, 医歯薬学域, 助教 (10461253)
井川 和代  岡山大学, 中性子医療研究センター, 准教授 (90512111)
研究期間 (年度) 2019-04-01 – 2022-03-31
キーワードホウ素中性子捕捉療法 / BNCT / 非侵襲的濃度測定 / X線CT / 分子設計 / BSH / 中性子線照射 / CR-39
研究成果の概要

ホウ素中性子捕捉療法(BNCT)は、10Bと中性子の衝突に依存するため、がん組織中のホウ素濃度が重要なファクターとなる。しかし、がん組織中のホウ素濃度が測定可能な薬剤はない。本研究は、当該課題を解決するBNCT用薬剤の創出を目指した。X線CTにおけるヨウ素濃度定量性に着目し、ジヨードベンゼンとホウ素クラスターであるBSHを有する化合物を設計した。中でもフルオロエチル基を有するBS-DIP-OEF (3c)が、800 ppm以上のヨウ素濃度であればX線CTで定量性を認めること、また3c処置の細胞に中性子線照射したところ、細胞内ホウ素濃度とホウ素中性子捕捉反応(BNCR)の高い相関性が認められた。

自由記述の分野

医薬化学

研究成果の学術的意義や社会的意義

本研究で見出したBS-DIP-OEF (3c)は、X線CTによるがん組織造影とBNCT治療という2面性を有し、治療(therapeutics)と診断(diagnostics)を一体化したアプローチである「theranostics」に資する化合物とも言える。また3cは、BNCT用薬剤として唯一承認されているボロファランと異なり、アミノ酸誘導体ではない。ボロファランのがん細胞への取り込みがアミノ酸輸送体であるLAT1を介して行われるとされるため、LAT1発現の少ないがん組織ではボロファランは無効とされる。そのため、ボロファランが不得手とするがん組織での3cの有効性も期待される。

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公開日: 2023-01-30  

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