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2019 年度 実施状況報告書

アミノ酸イメージングの拡大を目指した18F標識アミノ酸の新規合成法の確立

研究課題

研究課題/領域番号 19K08100
研究機関九州大学

研究代表者

山田 明史  九州大学, 大学病院, 学術研究員 (00565129)

研究分担者 北村 宜之  九州大学, 大学病院, 助教 (70644722)
馬場 眞吾  九州大学, 大学病院, 准教授 (80380450)
磯田 拓郎  九州大学, 医学研究院, 助教 (90452747)
研究期間 (年度) 2019-04-01 – 2022-03-31
キーワードPET薬剤 / アミノ酸イメージング / 放射性医薬品 / PET
研究実績の概要

18F-フルオロフェニルアラニン(18F-FPhe)および18F-フルオロ-アルファ-メチルタイロシン(18F-FAMT)はアミノ酸トレーサーとして脳組織および種々の腫瘍などのアミノ酸輸送過程を、定量的あるいは定性的に診断する薬剤として使用される。現在、18F-FPheおよび18F-FAMTは18F-F2ガスから合成されているが、この方法では1回の合成で得られる放射能量や比放射能が著しく低く、異性体を生じることが報告されている。また、18F-F2ガスは気体であるため取扱いが困難であり、多くのPET薬剤製造施設では18F-F2ガスを製造しておらず汎用性が低い。更に、18F-F2ガスを用いて18F-FPheを合成する際に生じるL-3-18F-フルオロフェニルアラニンは毒性が強いため、その混入を避けなければならない。18Fアニオン(18F-)から18F-FPheと18F-FAMTを合成することができれば、この課題は克服できる。
今年度は、住友重機械工業製CFN-MPS200(自動合成装置)を用いて既存の方法である18F-F2ガスから18F-FPheと18F-FAMTの標識合成を行ったところ、18F-FPheと18F-FAMTを確認することができた。18F-FPhe、18F-FAMTのどちらも臨床利用可能な安全性を確保することができたが、得られた放射能量は少なく1回の合成で実施することのできる検査の人数は1人だと推測される。

現在までの達成度 (区分)
現在までの達成度 (区分)

2: おおむね順調に進展している

理由

今年度は、18F-F2ガスを用いた既存の方法での18F-FPheと18F-FAMTの標識合成を予定しており、18F-FPheと18F-FAMTを確認することができたため。

今後の研究の推進方策

次年度は、当初の予定通り新規に設計したFPhe原料を前駆体として、18F-を用いて18F-FPheの新規合成法の検討を行う。

次年度使用額が生じた理由

参加する予定の学会が中止になり旅費の発生がなかったため、次年度以降に使用額が生じた。

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公開日: 2021-01-27  

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