| 研究課題/領域番号 |
19K08189
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| 研究機関 | 国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構 |
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研究代表者 |
菊池 達矢 国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 量子医科学研究所 先進核医学基盤研究部, 主幹研究員 (90392224)
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| 研究期間 (年度) |
2019-04-01 – 2023-03-31
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| キーワード | 11C-シアン化水素 / ポジトロン断層撮像法 / 標識中間体 |
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| 研究実績の概要 |
従来の11C-シアン化水素の製造法は専用の機器を用いる必要があることから、使用できる施設が限られている。そこで本研究では、11Cを製造している施設であれば何処でも容易に導入し得る11C-シアン化水素の簡便な製造法の開発を行っている。
2019－2020年度では、最も広く用いられる11C標識前駆体である11C-ヨウ化メチルを、反応試薬を担持したガラス製カラムに過熱下で通じるだけで11C-シアン化水素を高純度かつ高級率で得ることに成功した。また、比放射能については、非放射性のホルムアルデヒドを生成しない試薬の探索を行い、結果として高い収率と純度を維持したまま11C-ヨウ化メチルと同等の高い比放射能の11C-シアン化水素を得ることに成功した。この比放射能の値は従来の製造法で得られる11C-シアン化水素の値よりも数倍高かった。以上のことから、従来の11C-シアン化水素の製造法よりもはるかに簡便かつ同等の収率で比放射能が高い11C-シアン化水素を得る方法を確立したが、溶媒を用いる半固相の反応カラムの調製をより簡便にする必要があった。
そこで、2021年度では反応カラムの簡便な調製法の検討を行った。高い比放射能の11C-シアン化水素を得るために使用する溶媒であるジフェニルスルホキシドは融点が70℃の常温で固体の化合物で、150℃の反応条件では溶媒としてふるまうと期待された。そこでこの性質を利用し、二酸化ケイ素顆粒と粉末のジフェニルスルホキシドとN-オキシドの混合物を反応カラムに充填し、反応カラムを完全固相化した。この反応カラムを用いて得られる11C-シアン化水素の収率および比放射能は半固相のカラムと同等であり、放射化学的純度は若干低下したものの十分高い値であった。以上のことから、反応カラムの調製法をも含めて“簡便な” 11C-シアン化水素の製造法を確立することができた。
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| 現在までの達成度 (区分) |
現在までの達成度 (区分)
3: やや遅れている
理由
2019－2021年度の検討により、11Cを製造している施設であれば何処でも容易に導入し得る11C-シアン化水素の簡便な製造法を当初の予定通り確立することができた。一方、本方法を応用した他の標識中間体の製造法の検討を推進しているが、未だ確立には至っていない。
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| 今後の研究の推進方策 |
当初から予定していた11C-エチレンオキシドや11C-エチレン、11C-アセチレンなどの有用な標識中間体製造への本技術の応用を検討する。また、これまでの検討からある種の試薬担持物質を使用すると副反応が優先し、開発した方法では副生成物であったものが主生成物となることが判明しており、この生成物の同定を行う。この生成物は揮発性である一方、ある程度は氷冷のDMFにトラップされる性質を有し、また脂溶性であることも推察されていることから、上記のC2系の物質である可能性がある。つまり、開発した方法に使用する反応カラムの試薬担持物質を変更するだけで有用な標識中間体が得られる可能性があることから、本生成物の同定を優先して実施する。
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| 次年度使用額が生じた理由 |
新型コロナによる学術集会の不参加や、在宅勤務の推進が主な要因である。
これまでに本研究課題の主要な目的は達成することができたが、当初予定していた有用な標識中間体製造への本技術の応用は達成できていない。次年度では、この応用研究を実施する。
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