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全身性強皮症は、皮膚や内臓臓器に線維化をきたす膠原病である。最近我々は、ハイスループットスクリーニングにより、上皮間葉転換を阻害しうる化合物LG283を見出した。LG283は、ヒト皮膚線維芽細胞においてTGF-βによる細胞外基質蛋白、α-SMAの発現とSmad3のリン酸化を抑制した。また、LG283は培養上皮細胞において、TGF-βによる上皮間葉移行を阻害した。さらに経口LG283はブレオマイシン誘導皮膚線維化マウスモデルの皮膚線維化を有意に抑制したことから、本化合物が強皮症の治療薬候補となる可能性が示唆された。そして我々の薬剤スクリーニング法が、線維化疾患の治療開発に有用と思われた。
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