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本研究では、ポリフェノールの新たな経皮デリバリーキャリアの創製を目的とした。現在、経皮吸収キャリアとして、球状のマイクロエマルション(ME)が用いら れ、MEの成分、粒子径、濃度などの要因が経皮吸収率に影響を及ぼすと報告される。しかし、球状以外のMEについては、形が一般的ではなく、その超分子構造と 経皮吸収率の関係性が不明である。申請者らは、界面活性剤の凝集特性を変化させる深共融溶媒(DES)を用いると、大きさの異なる球状や棒状構造のMEが得られ ることを見出している。本研究では、形状の異なるMEにレスベラトロール(RSV)を内包させ、MEの形状と皮膚透過率の関係を評価した。 まず、RSV内包MEの構造特性とRSV内包量の関係性を調べ、皮膚透過試験を行った。MEの成分には非イオン性界面活性剤のTween80、Span20、内相はDES/水の混合 溶媒を用い、RSVを飽和量取り込ませた後、MEの安定性評価とRSV取り込み量、X線散乱によるMEの構造を評価した。その結果、球状MEの方が棒状MEよりも皮膚透 過性は高い傾向にあるが、RSV取り込み領域の広い棒状MEがRSVの内包量が高く、最終的には棒状MEの方がRSVの皮膚透過量が高いことが示された。また、異なる組成でベシクル状のMEが得られ、さらなるRSVの取り込み量を達成できた。MEを異なる水分量を有する角層に適用したときの作用機構を放射光X線散乱、中性子散乱により調べた。その結果、水分量を多く保持する角層では、角層中の水をMEが取り込むことで、ラメラ構造の周期が減少することがわかった。また、乾燥条件下ではMEの内相である水が角層中に放出することで、ラメラ構造の周期が増加する傾向が見られた。
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