テロメアDNA四本鎖を選択的に標的とする新規G4リガンドcNDIクラスターの開発

2020 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 19K15700
• 研究種目: 若手研究
• 配分区分: 基金
• 審査区分: 小区分37010:生体関連化学
• 研究機関: 九州工業大学
• 研究代表者: ゾウ ティンティン 九州工業大学, 大学院工学研究院, 特任助教 (30828637)
• 研究期間 (年度): 2019-04-01 – 2021-03-31
• キーワード: G-quadruplex / naphthalene diimide / peptide linker / cluster

研究成果の概要

本研究では、(1)初めてペプチドをリンカーとして新規リガンドクラスターの構築に使用した。環状ナフタレンジイミド（cNDI)をG4リガンドユニットとして採用し、pep-cNDI 二量体を新たに合成し、G-quadruplex認識への応用性も評価した。（2）CDベースのTm測定およびITCベースの結合親和性アッセイにより、pep-cNDI二量体がモノG-quadruplexの認識および安定化に対する優先度が高いことを確認した。 (3) ESI-MS の結果により、2 つの pep-cNDI 二量体が 1 つの G-quadruplex 構造に結合し、より安定した複合体を形成することを示唆していた。

自由記述の分野

生体関連化学

研究成果の学術的意義や社会的意義

We firstly adopted peptide as linker part for constructing G4 ligand cluster, and confirmed the high potentiality of peptide as linker, which could enrich the development of new group of G4 ligands.