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本研究では、不安定ペプチドを架橋により分解制御し、生体内半減期の延長する手法に着目した新たなプローブ開発法を提案した。本手法は、ペプチドが直面する動態制御の困難さ、放射標識後の分離精製の問題点を一挙に解決し得ると考えられる。本研究は、不安定ペプチドGLP-1及び二環性RGDペプチドをモデルとして選択し、合成したイメージングプローブ（[125I]GLP-1CL及び[125I]bcRGD）に関して、インビトロ、インビボ実験を遂行、本手法の有効性検証を実施し、架橋ペプチドのイメージングプローブとしての優れた性質を見出した。本研究成果より、ペプチド化学や診断・治療研究の発展に幅広い貢献が期待される。
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