2020 年度研究成果報告書

医薬リード分子の網羅的創出を指向した酵素模倣型カルボン酸変換反応の開発

研究課題

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研究課題/領域番号	19K21218
補助金の研究課題番号	18H06097 (2018)
研究種目	研究活動スタート支援
配分区分	基金 (2019) 補助金 (2018)
審査区分	0801:薬学およびその関連分野
研究機関	北海道大学
研究代表者	小島正寛北海道大学, 薬学研究院, 助教 (90824714)
研究期間 (年度)	2018-08-24 – 2021-03-31
キーワード	光反応 / 金属触媒反応 / 医薬化学 / late-stage官能基化
研究成果の概要	当初計画していた触媒的なカルボン酸の脱水素型変換によるアルケン合成の研究を行う中で、目的反応の逆反応に相当するコバルト触媒と金属触媒の協働によるアルケンの水素化反応の発見にいたった。詳細な反応機構解析研究の結果、我々が発見した水素化反応はアスコルビン酸のみを等量試薬として用いる、水素原子移動型水素化反応であることが分かった。これは環境負荷の比較的大きい有機ケイ素試薬や爆発性の懸念される過酸化物を用いる必要があった既存の水素原子移動型反応の制限を克服する成果であり、有機合成化学における水素原子移動型水素化反応のさらなる応用の基盤となると期待される。
自由記述の分野	有機合成化学
研究成果の学術的意義や社会的意義	光触媒を用いた変換は、ここ10年に渡り有機合成化学において目覚ましい発展を遂げてきており、現在でも光触媒と金属触媒を組み合わせることによる、新たな化学反応の開発が続けられている。こうした試みの中で、光触媒とコバルト触媒の組み合わせは脱水素型反応において一定の発展を遂げてきたものの、その逆反応に相当する水素化反応への応用は大きな関心を集めてこなかった。今回我々のグループが報告した光触媒とコバルト触媒の協働による水素化反応はこうした近年の潮流に一石を投じ、光触媒とコバルト触媒の協働触媒の新たな活用の方向性を提示することに成功した点に意義があると考えている。