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2009 年度 実績報告書

斬新かつ実用性を追求した生体機能分子の合成研究

研究課題

研究課題/領域番号 20002004
研究機関東京大学

研究代表者

福山 透  東京大学, 大学院・薬学系研究科, 教授 (10272486)

研究分担者 横島 聡  東京大学, 大学院・薬学系研究科, 講師 (10376593)
下川 淳  東京大学, 大学院・薬学系研究科, 助教 (60431889)
キーワード全合成 / アルカロイド / 天然有機化合物 / 実用的合成 / 医薬品
研究概要

エクチナサイジンの合成研究:分子内Heck反応を鍵反応として用いた骨格構築法の検討を行った。その結果、ビシクロ[3.3.1]骨格の有力な構築法となることが明らかとなった。さらに分子間Heck反応を用いたA環導入の検討を行い、その有効性を確認した。サリノスポラミドの合成研究:昨年度までに成功していたガンマラクタム部位とベータラクトン部位の構築法を基盤とし、シクロヘキセニル基の導入の検討を行った。その際、ガンマラクタムの窒素原子上への置換基の導入が重要であることを見出し、シクロヘキセニル基の導入に成功した。フペルジンの合成研究:昨年度までに見出した[3.3.1]骨格の構築法を基盤とし、各官能基導入の検討を行った結果、フペルジンAの全合成を達成し、論文として発表した。ビンブラスチンの誘導体合成研究:昨年度までに見出したビンブラスチン下部ユニットの合成法を基盤とし、上部ユニットとのカップリング反応を試み、ビンブラスチン類縁体の合成を行った。オセルタミビルの類縁体合成研究:昨年度までに合成法を確立した中間体より各種誘導体合成へと着手した。その結果30種類を超える新規誘導体の合成に成功した。ユーディストミンの類縁体合成研究:昨年度までに確立されたイソキノリン骨格の構築法を基盤とした各種誘導体合成を行った。モルヒネの合成研究:分子内アルドール反応および分子内1,6-付加反応をを基軸としたモルヒネの全合成法を確立した。

  • 研究成果

    (32件)

すべて 2010 2009 その他

すべて 雑誌論文 (6件) (うち査読あり 6件) 学会発表 (23件) 図書 (2件) 備考 (1件)

  • [雑誌論文] Total Synthesis of(±)-Morphine2009

    • 著者名/発表者名
      Tohru Fukuyama
    • 雑誌名

      Heterocycles 77

      ページ: 1219-1234

    • 査読あり
  • [雑誌論文] A Practical Synthesis of(-)-Oseltamivir2009

    • 著者名/発表者名
      Tohru Fukuyama
    • 雑誌名

      Tetrahedron 64

      ページ: 3239-3245

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthetic Studies toward(+)-Lysergic Acid : Construction of the Tetracyclic Ergoline Skeleton2009

    • 著者名/発表者名
      Tohru Fukuyama
    • 雑誌名

      Heterocycles 79

      ページ: 373-378

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis of Lysergic Acid Methyl Ester via the Double Cyclization Strategy2009

    • 著者名/発表者名
      Tohru Fukuyama
    • 雑誌名

      Synlett 2009

      ページ: 775-778

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Total Synthesis of(-)-Huperzine A2009

    • 著者名/発表者名
      Tohru Fukuyama
    • 雑誌名

      Org.Lett. 11

      ページ: 5354-5356

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Development of photoaffinity probes for γ-secretase equipped with a nitrobenzenesulfonamide-type cleavable linker2009

    • 著者名/発表者名
      Tohru Fukuyama
    • 雑誌名

      Bioorg.Med.Chem.Lett. 19

      ページ: 6869-6871

    • 査読あり
  • [学会発表] ヒストリオニコトキシンの全合成研究2010

    • 著者名/発表者名
      福山透, 他
    • 学会等名
      日本薬学会年会
    • 発表場所
      岡山
    • 年月日
      2010-03-28
  • [学会発表] Anisatin の合成研究2010

    • 著者名/発表者名
      福山透, 他
    • 学会等名
      日本薬学会年会
    • 発表場所
      岡山
    • 年月日
      2010-03-28
  • [学会発表] (-)-Mersicarpine の全合成2010

    • 著者名/発表者名
      福山透, 他
    • 学会等名
      日本薬学会年会
    • 発表場所
      岡山
    • 年月日
      2010-03-28
  • [学会発表] アマサスピラミド類の全合成研究2010

    • 著者名/発表者名
      福山透, 他
    • 学会等名
      日本化学会年会
    • 発表場所
      大阪
    • 年月日
      2010-03-28
  • [学会発表] ヒストリオニコトキシンの全合成研究2009

    • 著者名/発表者名
      福山透, 他
    • 学会等名
      有機合成化学協会関東支部シンポジウム
    • 発表場所
      新潟
    • 年月日
      2009-11-28
  • [学会発表] トリプロスタチン類の合成研究2009

    • 著者名/発表者名
      福山透, 他
    • 学会等名
      メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 発表場所
      東京
    • 年月日
      2009-11-26
  • [学会発表] γセクレターゼを標的としたフォトアフィニティープローブの合成2009

    • 著者名/発表者名
      福山透, 他
    • 学会等名
      メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 発表場所
      東京
    • 年月日
      2009-11-26
  • [学会発表] スルホニル基の特性を活用した新規ジアゾ酢酸エステルおよびオキシム合成法の開発2009

    • 著者名/発表者名
      福山透, 他
    • 学会等名
      メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 発表場所
      東京
    • 年月日
      2009-11-26
  • [学会発表] (-)-Mersicarpine の全合成2009

    • 著者名/発表者名
      福山透, 他
    • 学会等名
      反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      金沢
    • 年月日
      2009-11-16
  • [学会発表] チャーテリンAの合成研究2009

    • 著者名/発表者名
      福山透, 他
    • 学会等名
      有機合成シンポジウム
    • 発表場所
      東京
    • 年月日
      2009-11-05
  • [学会発表] γセクレターゼを標的としたフォトアフィニティープローブの合成2009

    • 著者名/発表者名
      福山透, 他
    • 学会等名
      複素環化学討論会
    • 発表場所
      千葉
    • 年月日
      2009-10-15
  • [学会発表] Manzamine Aの合成研究2009

    • 著者名/発表者名
      福山透, 他
    • 学会等名
      天然有機化合物討論会
    • 発表場所
      名古屋
    • 年月日
      2009-10-09
  • [学会発表] トリプロスタチン類の合成研究2009

    • 著者名/発表者名
      福山透, 他
    • 学会等名
      日本薬学会関東支部大会
    • 発表場所
      埼玉
    • 年月日
      2009-10-03
  • [学会発表] γセクレターゼを標的としたフォトアフィニティープローブの合成2009

    • 著者名/発表者名
      福山透, 他
    • 学会等名
      日本薬学会関東支部大会
    • 発表場所
      埼玉
    • 年月日
      2009-10-03
  • [学会発表] ヒストリオニコトキシンの全合成研究2009

    • 著者名/発表者名
      福山透, 他
    • 学会等名
      有機合成化学セミナー
    • 発表場所
      前橋
    • 年月日
      2009-09-16
  • [学会発表] γセクレターゼを標的としたフォトアフィニティープローブの合成2009

    • 著者名/発表者名
      福山透, 他
    • 学会等名
      有機合成化学セミナー
    • 発表場所
      前橋
    • 年月日
      2009-09-16
  • [学会発表] Total Synthesis of Tryprostatin A and B2009

    • 著者名/発表者名
      福山透, 他
    • 学会等名
      日韓天然物談話会
    • 発表場所
      湯河原
    • 年月日
      2009-08-27
  • [学会発表] Synthetic Studies on (-)-Anisatin2009

    • 著者名/発表者名
      福山透, 他
    • 学会等名
      日韓天然物談話会
    • 発表場所
      湯河原
    • 年月日
      2009-08-27
  • [学会発表] 改良型 McFayden-Stevens 反応の開発2009

    • 著者名/発表者名
      福山透, 他
    • 学会等名
      天然物化学談話会
    • 発表場所
      つくば
    • 年月日
      2009-07-08
  • [学会発表] トリプロスタチン類の合成研究2009

    • 著者名/発表者名
      福山透, 他
    • 学会等名
      有機合成シンポジウム
    • 発表場所
      東京
    • 年月日
      2009-06-11
  • [学会発表] Anisatin の合成研究2009

    • 著者名/発表者名
      福山透, 他
    • 学会等名
      次世代を担う有機化学シンポジウム
    • 発表場所
      大阪
    • 年月日
      2009-05-22
  • [学会発表] Amathaspiramide 類の合成研究2009

    • 著者名/発表者名
      福山透, 他
    • 学会等名
      有機合成化学協会関東支部シンポジウム
    • 発表場所
      東京
    • 年月日
      2009-05-09
  • [学会発表] キラルなプロパルギルアミンを用いた立体選択的アレン合成2009

    • 著者名/発表者名
      福山透, 他
    • 学会等名
      有機合成化学協会関東支部シンポジウム
    • 発表場所
      東京
    • 年月日
      2009-05-09
  • [図書] 天然物の全合成2000-2008(日本)2009

    • 著者名/発表者名
      横島聡(, 他2名)
    • 総ページ数
      268
    • 出版者
      化学同人
  • [図書] 天然物全合成の最新動向2009

    • 著者名/発表者名
      福山透、横島聡, 他
    • 総ページ数
      308
    • 出版者
      シーエムシー出版
  • [備考]

    • URL

      http://www.f.u-tokyo.ac.jp/~fukuyama/index-j.htm

URL: 

公開日: 2011-06-16   更新日: 2016-04-21  

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