多核金属触媒の創製を基盤とする医薬合成の革新

2010 年度 自己評価報告書

• 研究課題/領域番号: 20229001
• 研究種目: 基盤研究(S)
• 配分区分: 補助金
• 研究分野: 化学系薬学
• 研究機関: 公益財団法人微生物化学研究会 (2011-2012); 東京大学 (2008-2010)
• 研究代表者: 柴崎 正勝 公益財団法人微生物化学研究会, 微生物化学研究所, 所長 (30112767)
• 研究期間 (年度): 2008 – 2012
• キーワード: 不斉合成

研究概要

医薬品は極めて高度かつ多領域にわたる科学を集約した人類の叡智の結晶であり、全人類の福祉に直結するものである。実際の化合物を最小限の環境負荷でグローバルに供給するには既存の有機合成化学技術に抜本的躍進が必要であり、医薬品開発における最重要課題の一つである。多核不斉触媒の特徴を最大限に活用した新たな多核不斉触媒の創製に加え、触媒の反応促進機構及び立体選択性発現機構を種々の分光学的手法を用いた包括的なメカニズム解析により明らかにし、新たな触媒概念の礎となる新知見を積極的に見出す。さらに、独自に開発した不斉触媒反応を基盤とした医薬の実践的化学合成へと展開する。

研究成果

• [雑誌論文] Direct Catalytic Asymmetric Vinylogous Mannich-type and Michael Reactions of an α, β-Unsaturated-Butyrolactam Under Dinuclear Nickel Catalysis (2010)
  • 著者名/発表者名: N.E.Shepherd, H.Tanabe, Y.Xu, S.Matsunaga, M.Sibasaki
  • 雑誌名: J.Am.Chem.Soc. 132 ページ: 5036
  • 査読あり
• [雑誌論文] Managing Highly Coordinative Substrates in Asymmetric Catalysis : A Catalytic Asymmetric Amination with a Lanthanum-Based Ternary Catalyst (2009)
  • 著者名/発表者名: T.Mashiko, N.Kumagai, M.Shibasaki
  • 雑誌名: J.Am.Chem.Soc. 131 ページ: 14990-14999
  • 査読あり
• [雑誌論文] Recent Progress in Asymmetric Bifunctional Catalysis Using Multimetallic Systems (2009)
  • 著者名/発表者名: M.Shibasaki, M.Kanai, S.Matsunaga, N.Kumagai
  • 雑誌名: Acc.Chem.Res. 42 ページ: 1117-1127
  • 査読あり
• [雑誌論文] A Synthesis of Tamiflu Based on a Barium-Catalyzed Asymmetric Diels?Alder-Type Reaction (2009)
  • 著者名/発表者名: K.Yamatsugu, L.Yin, S.Kamijo, Y.Kimura, M.Kanai
  • 雑誌名: Angew.Chem.Int.Ed. 48 ページ: 1070-1076
  • 査読あり
• [学会発表] Practical Catalytic Asymmetric Synthesis of Promising Drug Candidates (2010)
  • 著者名/発表者名: M.Shibasaki
  • 学会等名: 3rd EuCheMS Chemistry Congress
  • 発表場所: Nurnberg, Germany
  • 年月日: 2010-08-31
• [学会発表] Practical Catalytic Asymmetric Synthesis of Promising Drug Candidates (2010)
  • 著者名/発表者名: M.Shibasaki
  • 学会等名: 6th Eurasian Meeting on Heterocyclic Chemistry (6th EAMHC)
  • 発表場所: University of Alicante, Alicante, Spain
  • 年月日: 2010-07-03
• [学会発表] Recent Progress in Asymmetric Two-Center Catalysis (2009)
  • 著者名/発表者名: M.Shibasaki
  • 学会等名: Scientific seminar at WuXi PharmaTech
  • 発表場所: WuXi PharmaTech Co., Ltd.Shanghai
  • 年月日: 2009-02-13
• [学会発表] Recent Progress in Asymmetric Two-Center Catalysis (2009)
  • 著者名/発表者名: M.Shibasaki
  • 学会等名: Abbott lecture
  • 発表場所: Chicago, USA
  • 年月日: 2009-02-03
• [学会発表] Recent Progress in Asymmetric Two-Center Catalysis (2009)
  • 著者名/発表者名: M.Shibasaki
  • 学会等名: Invited lecture
  • 発表場所: Univ.of Chicago, USA
  • 年月日: 2009-02-02
• [産業財産権] チオアミド化合物、チオアミド化合物の製造方法、[(4R,6R)-6-アミノエチル-1,3-ジオキサン-4-イル]アセテート誘導体の製造方法、及びアトルバスタチンの製造方法 (2011)
  • 発明者名: 柴崎正勝, 熊谷直哉
  • 権利者名: (財)微生物化学研究会
  • 産業財産権番号: 特願,2011-035006
  • 出願年月日: 2011-02-21
• [産業財産権] 立体選択的不斉ニトロアルドール反応用触媒 (2009)
  • 発明者名: 二田原達也, 熊谷直哉, 柴崎正勝
  • 権利者名: 東京大学
  • 産業財産権番号: 特願,2009-01394
  • 出願年月日: 2009-01-26