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本研究は、以下の6項目の実験を組み合わせて繰り返し実施することにより、海産無脊椎動物由来の化合物を母核とした抗腫瘍物質のリード化合物の創製を企図するものである。
(1)組換え酵母の生育回復を指標とした、海産無脊椎動物抽出物のスクリーニング
(2)スクリーニングにおける「ヒット」検体からの「活性物質」およびその類縁化合物の網羅的単離ならびに構造決定(天然物ライブラリーの作成)
(3)活性物質のインビトロ酵素阻害試験ならびにがん細胞を用いた生物活性の評価による「有効物質」の選定、(4)有効物質を母核とした化合物ライブラリー(化学ライブラリー)の作成
(5)天然物ライブラリーと化学ライブラリーの生物活性評価による構造活性相関の解明
(6)構造活性相関情報に基づくリード化合物の創出。
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