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2010 年度 自己評価報告書

化学進化的合成化学による医薬機能分子の汎用性ある効率的創製

研究課題

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研究課題/領域番号 20249006
研究種目

基盤研究(A)

配分区分補助金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関名古屋市立大学

研究代表者

樋口 恒彦  名古屋市立大学, 大学院・薬学研究科, 教授 (50173159)

研究期間 (年度) 2008 – 2011
キーワード化学平衡 / 動的コンビケム / ホストーゲスト / アルツハイマー病 / ペプチド / 創薬化学
研究概要

本研究課題では以下に記す「化学進化的合成化学」手法を何種類もの創薬標的に適用し、その汎用性、迅速性を実証することを目的とする。すなわちアミン、アルデヒド-イミン平衡反応などを利用して熱力学的に安定な形としての高親和性分子を選択的に構築する一般性ある応用性の高い方法論、化学平衡により自動的、経時的に望みのゲストに対する良好なホストを合成できるようにする手法である。
研究計画としては、
(1)適切なscaffoldの設計合成
(2)反応系の基礎検討と条件の最適化
(3)マラリア医薬標的ヘミンに対する本手法を用いた検討
(4)アルツハイマー標的ペプチドに対する本手法を用いた検討
(5)ガン特異的シグナルを標的とした本手法を用いた検討
を上記の順番で進めることとした。

  • 研究成果

    (4件)

すべて 2011 2010 2009 2008

すべて 学会発表 (4件)

  • [学会発表] 化学進化的合成化学:新規スカッフォルドの合成とアミロイドβ親和性分子創製の検討2011

    • 著者名/発表者名
      串田優, 加藤信樹, 梅澤直樹, 樋口恒彦
    • 学会等名
      日本薬学会第131年会
    • 発表場所
      静岡県コンベンションアーツセンター(静岡県)
    • 年月日
      2011-03-29
  • [学会発表] 合理的な分子設計に基づく新しい医薬機能分子の創製2010

    • 著者名/発表者名
      樋口恒彦
    • 学会等名
      日本化学会第90春季年会特別企画講演
    • 発表場所
      近畿大学(大阪府)招待講演
    • 年月日
      2010-03-26
  • [学会発表] 化学進化的合成化学による抗マラリア薬を目指した高ヘム親和性化合物の開発2009

    • 著者名/発表者名
      藪名香宏介, 梅澤直樹, 加藤信樹, 樋口恒彦
    • 学会等名
      日本薬学会第129年会
    • 発表場所
      国立京都国際会館(京都府)
    • 年月日
      2009-03-28
  • [学会発表] 官能基集積型機能分子:酵素機構解明から医薬候補分子創製まで2008

    • 著者名/発表者名
      樋口恒彦
    • 学会等名
      京都大学大学院薬学研究科大学院講義
    • 発表場所
      京都大学(京都府)招待講演
    • 年月日
      2008-10-15

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公開日: 2012-02-13   更新日: 2016-04-21  

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