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1.[<18>^F-Acetateの合成・精製]
ターゲットから<18>^F-イオンをQMAカラムにより、トラップし離溶剤(Kriptfix CaCO3 AcCN)0.3mlを流し、標識実験として80MB qから100MB qの<18>^F-イオンを得た。AcCNを3回加え、減圧蒸留しFイオンを乾固した後、前駆体であるヨードアセチル酢酸を加え80度で加熱反応させた。その結果、置換反応により標識される反応とIによるFの同位体交換反応による標識合成が得られた。その後、分取装置を導入し合成反応で得られた、フルオロ酢酸エチルあるいは、加水分解したフルオロ酢酸の分取精製をおこなった。
2.合成反応
(1)Kriptfix222触媒によりFluoro-Acetateに18Fを標識する。I CH2COOC2H5 (Ethyl iodoacetate)十<18>^F-→<18>^F-CH2COOC2H5(ヨード置換反応)
(2)その後アルカリ加水分解する(HPLC図参照):<18>^F-CH2COOC2H5+ NaOH→
<18>^F-CH2COOH(フルオロ酢酸)+ C2H50H3)
この反応後、加水分解して18F-CH2COOHフルオロ酢酸を得るため合成反応2の反応を行い、HPLCスペクトルを得た。18F-CH2COOHフルオロ酢酸の放射能ピークとヨード酢酸のピークが得られた。
3.分取装置を用いた分離・精製
分析を行った後、臨床応用のため分取精製装置を導入し、[18F]酢酸とヨード酢酸の分離を行うことができた。また、[18F]酢酸のみを分取することで、従来用いられてきた[11C]酢酸に比べ、半減期の長い薬剤を合成することができた。
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