| 研究課題/領域番号 |
20590109
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 横浜薬科大学 |
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研究代表者 |
鈴木 啓太郎 横浜薬科大学, 薬学部, 教授 (10154535)
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| 研究分担者 |
細野 哲司 横浜薬科大学, 薬学部, 講師 (20450554)
小俣 義明 横浜薬科大学, 薬学部, 教授 (20268840)
大川原 正 熊本保健科学大学, 保健科学部, 教授 (60040325)
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| 研究期間 (年度) |
2008 – 2010
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| キーワード | 生物活性物質 / 抗がん薬 / トポイソメラーゼ / 酵素阻害 |
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| 研究概要 |
ガロイール基をもつ新規誘導体TGBAを合成し、ヒトトポイソメラーゼI型とII型に対する阻害活性を測定した。多くの水酸基をもつTGBAは強い阻害を示した。従来のトポイソメラーゼ阻害薬であるカンプトテシンやエトポシドは、DNA-酵素切断複合体を形成するが、TGBAは酵素反応の初期段階に作用するため、DNAを切断することなく阻害した。また、TGBAは肺がや脳の癌細胞の増殖を抑制したことから、新しいタイプのトポイソメラーゼ阻害抗がん薬のリード化合物として期待できる。
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