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低分子キャリアの選択および調製
低分子、可容性、経口摂取が可能であるなどの条件を満たすDDSキャリアとして、ピコリン酸、ニコチン酸、グリセロリン酸カルシウム等に着目して選択を行った。希少糖はこれまでに抗血糖上昇作用、インスリン分泌作用、抗肥満効果などが報告されているD-プシコースを用いた。複合体の溶解性は複合体を構成する各化合物の溶解性パラメータに大きく起因するため、溶解性を吸光度測定から評価すると共に、溶解度パラメータを測定、計算し、DDSキャリアとして適しているか否かを選定した後に、D-プシコースとの複合体調整を行った。
希少糖-DDSキャリア複合体の安定性評価
合成した化合物の構造はNMR、IRによる確認を行った後に、低分子担体と希少糖との複合体形成による溶解性の変化を確認した。担体と希少糖との相互作用はHPLC、UV、元素分析から評価した。具体的には、希少糖-DDSキャリア複合体の化学量論比、濃度依存性を測定し、複合体形成に対する反応溶液の親疎水性、pH、温度による影響の評価とした(特許出願準備中及び、投稿準備中)。上記で得られた複合体を食品あるいは医薬として用いる場合、その構造が生理条件下において安定に存在する必要があるため、擬似的な生理条件としてリン酸緩衝生理食塩水中におけるコンプレックスの安定性を塩濃度及びpH変化についての評価試験を開始し、現在継続中である。また、結合タンパク質共存下における影響についても同様に評価試験を開始した。
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