オピオイド系既存薬を凌駕する経口有効な新規アルカロイドの鎮痛作用と副作用解析

2009 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 20790075
• 研究種目: 若手研究(B)
• 配分区分: 補助金
• 研究分野: 生物系薬学
• 研究機関: 城西国際大学
• 研究代表者: 松本 健次郎 城西国際大学, 薬学部, 助手 (10406770)
• 研究期間 (年度): 2008 – 2009
• キーワード: オピオイド / インドールアルカロイド / モルヒネ / ミトラガイニン / 痛み

研究概要

本研究ではインドール骨格を基本骨格とする7-hydroxymitragynine(7-OHMG)関連化合物の鎮痛活性の評価、副作用の検討、作用機序解析を行った。我々の検討により、強力な鎮痛活性と低い副作用特性を合わせ持つMGM-9やモルヒネより約45倍強力な鎮痛活性を有する化合物MGM-16等が発見された。またMitragynine関連化合物について国内、米国、国際特許出願を行った。

研究成果

• [雑誌論文] Localization of TRPV1 and contractile effect of capsaicin in mouse large intestine: high abundance and sensitivity in rectum and distal colon American Journal of Physiology (2009)
  • 著者名/発表者名: 松本健次郎, 他7名
  • 雑誌名: Gastrointestinal and Liver Physiology 54 ページ: G348-360
  • 査読あり
• [雑誌論文] MGM-9 [(E)-methyl 2-(3-ethyl-7a,12a-(epoxyethanoxy)-9-fluoro-1,2,3,4,6,7,12,12b-octahydro-8-methoxyindolo[2,3-a]quinolizin-2-yl)-3-methoxyacrylate], a derivative of the indole alkaloid mitragynine: a novel dual-acting mu- and kappa-opioid agonist with potent antinociceptive and weak rewarding effects in mice (2008)
  • 著者名/発表者名: 松本健次郎, 他11名
  • 雑誌名: Neuropharmacology 54 ページ: 154-165
  • 査読あり
• [学会発表] マウス下部消化管におけるTRPV1発現神経と神経ペプチドとの局在に関する免疫組織学的検討 (2009)
  • 著者名/発表者名: 松本健次郎
  • 学会等名: 日本神経消化器病学会
  • 発表場所: 仙台
  • 年月日: 2009-09-21
• [学会発表] Differences in localization of TRPV1 channels and contractile effect of capsaicin in mouse isolated lower gastrointestinal tract: higher abundance and sensitivity of TRPV1 channels in rectum and distal colon than in transverse and proximal colon (2008)
  • 著者名/発表者名: 松本健次郎
  • 学会等名: Digestive Disease Week and the 109th Annual Meeting of the American Gastroenterological Association Institute
  • 発表場所: San Diego, U.S.A.
  • 年月日: 2008-05-21
• [産業財産権] (2008)
  • 発明者名: 高山廣光、北島満里子、堀江俊治、松本健次郎
  • 権利者名: 国立大学法人 千葉大学学校法人 城西大学
  • 産業財産権番号: 特許・PCT/JP2008/71689
  • 出願年月日: 2008-11-28