上皮成長因子(EGF)受容体阻害に基づく癌分子標的放射性診断薬の開発

2010 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 20790926
• 研究種目: 若手研究(B)
• 配分区分: 補助金
• 研究分野: 放射線科学
• 研究機関: 滋賀県立成人病センター研究所
• 研究代表者: 加川 信也 滋賀県立成人病センター研究所, 主任研究員 (10393191)
• 研究期間 (年度): 2008 – 2010
• キーワード: 上皮成長因子 / PET / 画像診断 / 癌 / 分子標的

研究概要

本研究では、腫瘍において発現亢進する上皮成長因子受容体のチロシンキナーゼに着目した新規のポジトロン画像診断(PET)用薬剤I-mIPQAの開発研究を行った。癌分子標的薬剤として注目されているgefitinib(イレッサ^[○!R])に代表される抗がん剤の治療効果予測や治療効果判定等を定量評価しうる分子イメージング法を確立することで、その阻害剤適応癌患者の層別化を可能にする画像診断を目指すものである。

研究成果

• [雑誌論文] Novel ^<18>F-labeled benzofuran derivatives with improved properties for positron emission tomography (PET) imaging of β-amyloid plaques in Alzheimer's brains. (2011)
  • 著者名/発表者名: Ono M, Cheng Y, Kimura H, Cui M, Kagawa S, Nishii R, Saji H.
  • 雑誌名: J Med Chem. 54(8) ページ: 2971-9
• [雑誌論文] Evaluation of radioiodinatedquinazoline derivative as a new ligand for EGF receptor tyrosine kinase activity using SPECT. (2011)
  • 著者名/発表者名: Hirata M, Kanai Y, Naka S, Matsumuro K, Kagawa S, Yoshimoto M, Ohmomo Y.
  • 雑誌名: Ann Nucl Med. 25(2) ページ: 117-24
• [雑誌論文] Silent cortical neuronal damage in atherosclerotic disease of the major cerebral arteries. (2011)
  • 著者名/発表者名: Yamauchi H, Nishii R, Higashi T, Kagawa S, Fukuyama H.
  • 雑誌名: J Cereb Blood Flow Metab 31(3) ページ: 953-61
• [雑誌論文] Selective neuronal damage and Wisconsin Card Sorting Test performance in atherosclerotic occlusive disease of the major cerebral artery. (2011)
  • 著者名/発表者名: Yamauchi H, Nishii R, Higashi T, Kagawa S, Fukuyama H.
  • 雑誌名: J NeurolNeurosurg Psychiatry. 82(2) ページ: 150-6
• [雑誌論文] Fluorinated Benzofuran Derivatives for PET Imaging of β-Amyloid Plaques in Alzheimer's Disease Brains. (2010)
  • 著者名/発表者名: Cheng Y, Ono M, Kimura H, Kagawa S, Nishii R, Kawashima H, Saji H.
  • 雑誌名: ACS Med.Chem.Lett. 1(7) ページ: 321-5
• [雑誌論文] A novel ^<18>F-labeled pyridylbenzofuran derivative for imaging of β-amyloid plaques in Alzheimer's brains. (2010)
  • 著者名/発表者名: Cheng Y, Ono M, Kimura H, Kagawa S, Nishii R, Saji H.
  • 雑誌名: Bioorg Med ChemLett. 20(20) ページ: 6141-4
• [雑誌論文] Hemodynamic compromise as a cause of internal border-zone infarction and cortical neuronal damage in atherosclerotic middle cerebral artery disease. (2009)
  • 著者名/発表者名: Yamauchi H, Nishii R, Higashi T, Kagawa S, Fukuyama H.
  • 雑誌名: Stroke. 40(12) ページ: 3730-5
• [雑誌論文] Differences in early-phase tracer distribution in lung between ^<11>C-acetate and 13N-ammonia. (2009)
  • 著者名/発表者名: Kudo T, Hata T, Kagawa S, Kishibe Y, Iwasaki J, Okazawa H.
  • 雑誌名: Nucl Med Commun. 30(5) ページ: 343-9
• [雑誌論文] Simple quantification of myocardial perfusion by pixel-by-pixel graphical analysis using carbon-11 acetate : comparison of the K-complexes of carbon-11 acetate and nitrogen-13 ammonia. (2008)
  • 著者名/発表者名: Kudo T, Hata T, Kagawa S, Kishibe Y, Iwasaki J, Nakano A, Okazawa H.
  • 雑誌名: Nucl Med Commun 29(8) ページ: 679-85
• [学会発表] ヒト腫瘍細胞における[^<14>C]MeAIBと[^3H]MET の集積量とアミノ酸トランスポーターの発現量との比較 (2010)
  • 著者名/発表者名: 加川信也、西井龍一、東達也、岸辺喜彦、高橋昌、大江和代、高橋典也、奥平宏之、小林正和、上原知也、荒野泰、川井恵一
  • 学会等名: 第50回日本核医学会学術総会
  • 発表場所: 大宮
  • 年月日: 20101111-20101113
• [学会発表] Compared with gene expression levels of amino acid transporter and accumulation of [^<14>C]MeAIB and [^3H]MET in human carcinomas (2010)
  • 著者名/発表者名: Shinya Kagawa, Ryuichi Nishii, Tatsuya Higashi, Fumiya Takahashi, Kazuyo Ohe, Hiroyuki Okudaira, Masato Kobayashi, Tomoya Uehara, Yasushi Arano, Keiichi Kawai
  • 学会等名: World Molecular Imaging Congress (WMIC) 2010
  • 発表場所: Kyoto
  • 年月日: 2010-09-10
• [学会発表] システムAアミノ酸輸送PETイメージング[^<11>C]MeAIB-PETの評価-神経膠芽腫における[^<11>C]METと[^<18>F]FDGとの比較- (2010)
  • 著者名/発表者名: 加川信也、西井龍一、東達也、岸辺喜彦、高橋昌、大江和代、高橋典也、小林正和、川井恵一、齋木雅章
  • 学会等名: 第五回日本分子イメージング学会
  • 発表場所: 大津
  • 年月日: 2010-05-14
• [学会発表] Characterisation of system A amino acid transport and system L : uptake mechanism of [^<14>C]MeAIB and [^3H]Methionine in human carcinomas (2009)
  • 著者名/発表者名: Shinya Kagawa, Ryuichi Nishii, Tatsuya Higashi, Hiroyo Araki, Hiroyuki Okudaira, Tomoya Uehara, Masato Kobayashi, Mitsuyoshi Yoshimoto, Yasushi Arano, Keiichi Kawai
  • 学会等名: European Association of Nuclear Medicine (EANM) Congress 2009
  • 発表場所: Barcelona
  • 年月日: 2009-10-11
• [学会発表] アミノ酸輸送系システムAとシステムLの比較-ヒト腫瘍細胞における[^<14>C]MeAIBと[^3H]MET の集積機序- (2009)
  • 著者名/発表者名: 加川信也、西井龍一、東達也、荒木宏予、奥平宏之、上原知也、小林正和、吉本光喜、荒野泰、川井恵一
  • 学会等名: 第49回日本核医学会学術総会
  • 発表場所: 旭川
  • 年月日: 2009-10-01
• [学会発表] アミノ酸輸送系システムA特異的基質[^<14>C]MeAIBのヒト腫瘍細胞における集積機序-[^3H]Metとの比較- (2009)
  • 著者名/発表者名: 加川信也、西井龍一、東達也、荒木宏予、奥平宏之、上原知也、小林正和、吉本光喜、荒野泰、川井恵一
  • 学会等名: 第四回日本分子イメージング学会
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 2009-05-15
• [学会発表] アミノ酸輸送システムAを標的とした[N-methyl-^<11>C]MeAIB合成の基礎的検討 (2008)
  • 著者名/発表者名: 加川信也、西井龍一、東達也、上原知也、岸辺喜彦、岩崎甚衛、川井恵一、荒野泰
  • 学会等名: 第48回日本核医学会
  • 発表場所: 千葉
  • 年月日: 2008-10-25
• [学会発表] EGFR-TK阻害剤の治療効果予測を目的としたI-mIPQA-PET診断薬の基礎検討 (2008)
  • 著者名/発表者名: 加川信也、西井龍一、清野泰、小川数馬、東達也、岸辺喜彦、岩崎甚衛、吉本光喜、川井恵一、Juri Gelovani
  • 学会等名: 第三回日本分子イメージング学会
  • 発表場所: 大宮
  • 年月日: 2008-05-22