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2023 年度 研究成果報告書

天然物の骨格と立体多様性指向型全合成戦略による次世代型天然物創薬プロセスの開拓

研究課題

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研究課題/領域番号 20H02867
研究種目

基盤研究(B)

配分区分補助金
応募区分一般
審査区分 小区分37020:生物分子化学関連
研究機関日本大学

研究代表者

早川 一郎  日本大学, 文理学部, 教授 (20375413)

研究分担者 堤 大洋  日本大学, 文理学部, 助手 (20961618)
岩月 正人  北里大学, 感染制御科学府, 教授 (70353464)
照屋 俊明  琉球大学, 教育学部, 教授 (90375428)
研究期間 (年度) 2020-04-01 – 2024-03-31
キーワード多様性指向型全合成戦略 / 天然物創薬 / 骨代謝調節活性 / 抗マラリア活性 / C-H酸化
研究成果の概要

本研究では,生物活性天然物の構造多様性指向型全合成戦略によりフォーカストライブラリーの構築を検討した.SB-203207の合成は,母骨格を酸化段階を含め立体選択的に構築した.イソレツリンの合成においては,連続的分子間/分子内SN2反応により,目的のピロリジンを高収率で合成した.テルペンドールEの合成は,連続する不斉第四級炭素をエポキシ基のHouse-Meinwald転位によって構築した.この転位体に対してC-H酸化を行い,目的のC7位にカルボニル基が導入した.さらにこのカルボニル基をオキシム基へと変換し,Pd(II)を用いたC-H酸化反応により,目的のC11位を酸化することができた.

自由記述の分野

有機合成化学,天然物合成化学

研究成果の学術的意義や社会的意義

研究代表者は,天然物合成と全合成を起点とした生体機能分子の開発の2つの柱を基盤して研究を行ってきた.しかし従来のプロセスは,天然物の全合成を達成するのに10年近くかかり,さらに全合成を起点とした生体機能分子の開発には「設計した,たった1つの天然物アナログを合成するのに3-5年かかる」というケースが少なくなかった.そこで,「天然物全合成」と「天然物アナログライブラリーの構築」を同時に達成すれば,少ない類縁体の合成で天然物のファーマコフォアを抽出できると考えた.この手法が確立し,新しいタイプの天然物創薬のリード化合物が開発できれば,有機化学のみならず,医学分野や一般の方々へ大きな社会貢献となる.

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公開日: 2025-01-30  

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