| 研究課題/領域番号 |
20H02870
|
|---|
| 研究種目 |
基盤研究(B)
|
| 配分区分 | 補助金 |
|---|
| 応募区分 | 一般 |
|---|
| 審査区分 |
小区分37020:生物分子化学関連
|
|---|
| 研究機関 | 慶應義塾大学 |
|---|
研究代表者 |
末永 聖武 慶應義塾大学, 理工学部(矢上), 教授 (60273215)
|
|---|
| 研究期間 (年度) |
2020-04-01 – 2024-03-31
|
| キーワード | 海洋シアノバクテリア / 抗寄生虫活性 / 抗マラリア活性 / リポペプチド / 腫瘍細胞増殖阻害活性 / カルシウムポンプ / 構造決定 / 全合成 |
|---|
| 研究成果の概要 |
海洋シアノバクテリアから史上２番目に強力なカルシウムポンプ阻害剤iezosideを単離し、その化学構造を決定した。さらにその全合成も達成した。iezosideは強力な抗マラリア活性を示した。odookeanine AおよびBの全合成を達成し、選択的かつ強力な抗トリパノソーマ活性を示すことを明らかにした。洋シアノバクテリアから抗トリパノソーマ活性を示す新規物質ホシノアミドC、モトバミド、ブロモイエゾール類、キネンゾリン、ベルアミド、ヘンナミナール、ヘンナミドなどを単離構造決定した。うち、ホシノアミドC、ブロモイエゾールAおよびその硫酸エステル、ヘンナミドについては全合成を達成した。
|
| 自由記述の分野 |
天然物化学
|
| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
強力なカルシウムポンプ阻害剤iezosideは、これまで知られている阻害剤と化学構造が大きく異なる。抗がん剤のリード化合物として期待される。化学合成法も確立しており、量的供給も可能である。また、オードアケアニン類は選択的かつ強力な抗トリパノソーマ活性を示すことからアフリカ睡眠秒の治療薬リード化合物として期待される。こちらも化学合成を達成しており、グラムスケールで供給することが可能である。新たな作用標的をもつ可能性があり、今後の創薬研究に有意義である。また、海洋シアノバクテリアから抗トリパノソーマ 活性を示す新規物質を単離した。新たな熱帯病治療薬リード化合物を世の中に示すことができた。
|
