| 研究課題/領域番号 |
20H03362
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| 研究機関 | 東京医科歯科大学 |
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研究代表者 |
玉村 啓和 東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 教授 (80217182)
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| 研究分担者 |
辻 耕平 東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 助教 (50866639)
小早川 拓也 東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 助教 (30801526)
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| 研究期間 (年度) |
2020-04-01 – 2023-03-31
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| キーワード | 環状ペプチド / ペプチドミメティック / ケモカイン受容体CXCR4 / 上皮成長因子受容体EGFR / コンジュゲート / 中分子 |
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| 研究実績の概要 |
研究代表者らは、環状ペプチド誘導体およびペプチドミメティックを基盤として、がんや感染症をターゲットとした創薬リードを多数創出し、中でもケモカイン受容体CXCR4のアンタゴニストBKT140/BL-8040は、がん、白血病の治療薬候補品として臨床試験第III相に進行している。上皮成長因子受容体(EGFR)結合リガンド(がん細胞内送達分子)も創出している。本研究では、この創薬リードを薬物送達分子として応用し、新たな治療薬の創出を目指し、他の医薬品とのコンジュゲート分子等の創製を行った。その際、コンジュゲート化により可能になる多機能性の付与や環状ペプチドによるターゲッティング、他の医薬品の細胞内送達等を可能にする。具体的には、CXCR4やEGFRを過剰発現しているがん細胞を標的とし、他の抗がん剤を効率的に送達する薬剤のデザイン、創製等を行った。コンジュゲート分子の設計においては、リンカーの種類やサイズの検討、結合箇所や結合反応の検討等に労力を注ぐことにより、いいものを創製できた。
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| 現在までの達成度 (区分) |
現在までの達成度 (区分)
2: おおむね順調に進展している
理由
ケモカイン受容体CXCR4や上皮成長因子受容体(EGFR)のアンタゴニストを薬物送達分子として応用し、他の医薬品とのコンジュゲート分子等のデザイン、合成を行ったので、おおむね、順調に進んでいると言える。
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| 今後の研究の推進方策 |
新たな治療薬の創出を目指し、種々の医薬品とのコンジュゲート分子等の創製を行うことが可能である。コンジュゲート化により新たな機能性の付与が可能となり、具体的にはペプチドによる他の医薬品のターゲッティング、細胞内送達等を可能にする薬剤のデザイン、創製等を行う。
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