| 今後の研究の推進方策 |
1. 生理活性天然物の基本骨格一挙構築法の開発：本反応において、プロパルギルアルコールとナリンゲニンから、生理活性天然物であるDiinsininolやObochalcolactoneの基本骨格を一挙に構築することができたが、反応の位置選択性の問題が残っている。反応位置がマスクされたナリンゲニンを合成・使用することで、反応の位置選択性を向上させ、高収率で基本骨格を得たい。
2. ビシクロ[3.3.1]N,O-・N,N-アセタール骨格構築法の開発：窒素官能基を有するプロパルギルアルコールにフェノールやアニリンを作用させれば、ビシクロ[3.3.1]N,O-・N,N-アセタール骨格の構築が可能である。金触媒反応における窒素原子の保護基は、電子求引性であるスルホニル基 (Ts基) やBoc基の場合に反応がうまく進行する例が多く、我々のこれまでの予備実験においてもこれら保護基が良いことが既に分かっている。このことからTs基やBoc基で保護されたプロパルギルアルコールやアニリンを用いて反応を検討し、これら骨格を構築したい。
3. ビシクロ[3.3.1]N,S-・S,S-アセタール骨格構築法の開発：硫黄官能基を有するプロパルギルアルコールにアニリンやチオフェノールを作用させれば、ビシクロ[3.3.1]N,S-・S,Sアセタール骨格の構築が可能である。金触媒を用いる反応は数多く報告されているが、硫黄官能基を有する基質の反応例はあまり多くは報告されていない。しかし我々はアレニルチオールの環化反応において、金触媒による炭素―硫黄結合形成反応の開発に世界で初めて成功している。その知見を活かし、上記骨格の構築法を開発したい。
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